生活中,由于疏忽大意,吃錯藥的情況屢見不鮮。一旦吃錯藥,不但不能治病,反而可能致病,甚至?xí)猩kU,那么,奧利司他片(伊寧曼)會導(dǎo)致牙齦不適么?
對體重正常和肥胖志愿者的研究表明,機(jī)體對奧利司他的吸收量極微,口服后8小時測不出完整的奧利司他血漿濃度(<5ng/mL)。通常治療劑量的奧利司他全身吸收極其有限,無蓄積,血漿中僅偶爾可測出完整的奧利司他,濃度很低(<10ng/mL或0。02μm)。
由于奧利司他幾乎不被吸收,所以難以測定其分布容積,全身的藥代動力學(xué)也不能檢測。在體外,99%以上的奧利司他與血漿蛋白結(jié)合(脂蛋白、白蛋白是主要的結(jié)合蛋白)。奧利司他很少與紅細(xì)胞結(jié)合。
動物試驗提示,奧利司他的代謝主要集中在胃腸道壁。在肥胖患者中進(jìn)行的研究顯示,在極少部分被全身吸收的藥物成分中有兩種主要的代謝產(chǎn)物,M1(4-環(huán)內(nèi)酯環(huán)水解產(chǎn)物)和M3(M1附著一個N-甲?;涟彼崃呀猱a(chǎn)物)占全部血漿濃度的42%。M1和M3具有一個開放的b-內(nèi)酯環(huán)對脂酶抑制活性極弱(與奧利司他相比,分別低1000倍和2500倍)。治療劑量時,M1和M3的抑酶活性及血漿濃度很低(平均為M1-26μg/mL和M3-108μg/mL),因此這兩種代謝產(chǎn)物不具有藥理意義。
奧利司他片較多出現(xiàn)的胃腸道急性反應(yīng)有:腹痛/腹部不適、胃腸脹氣、水樣便、軟便、直腸痛/直腸部不適、牙齒不適、牙齦不適。
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(實習(xí)編輯:王博英)
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