泰畢全的主要成分為甲磺酸達(dá)比加群酯?;瘜W(xué)名:3-[[[2-[[[4-[[[(己氧基)羰基]氨基]亞氨甲基]苯基]氨基]甲基]-1-甲基-1H-苯并咪唑-5-基]羰基](吡啶-2-基)氨基]丙酸乙酯甲磺酸鹽,那么泰畢全所產(chǎn)生的藥代動(dòng)力學(xué)是什么呢?
泰畢全所產(chǎn)生的藥代動(dòng)力學(xué)是:口服給藥后,達(dá)比加群酯迅速且完全轉(zhuǎn)化為達(dá)比加群,后者是本品在血漿中的活性成分。前體藥物達(dá)比加群酯通過(guò)酯酶催化水解形成有效成分達(dá)比加群是主要代謝反應(yīng)。本品口服給藥后達(dá)比加群的絕對(duì)生物利用度約為6.5%。健康志愿者口服本品后,達(dá)比加群在血漿中的藥代動(dòng)力學(xué)特點(diǎn)表現(xiàn)為血藥濃度迅速增高,給藥后0.5至2.0小時(shí)達(dá)到峰濃度(Cmax)。
泰畢全用于預(yù)防心節(jié)律異常(心房顫動(dòng))患者中風(fēng)和血栓的發(fā)生。
心房顫動(dòng)簡(jiǎn)稱(chēng)房顫,是最常見(jiàn)的心律失常之一,是由心房主導(dǎo)折返環(huán)引起許多小折返環(huán)導(dǎo)致的房律紊亂。房顫總的發(fā)病率為0.4%,隨著年齡增長(zhǎng)房顫的發(fā)生率不斷增加,75歲以上人群可達(dá)10%。房顫時(shí)心房激動(dòng)的頻率達(dá)300~600次/分,心跳頻率往往快而且不規(guī)則,有時(shí)候可以達(dá)到100~160次/分,不僅比正常人心跳快得多,而且絕對(duì)不整齊,心房失去有效的收縮功能。
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(實(shí)習(xí)編輯:李麗娜)
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