雷易得的主要成份為恩替卡韋?；瘜W(xué)名：2-氨基-9-[(1S，3R，4S)-4-羥基-3-羥甲基-2-亞甲基環(huán)戊基]-1，9-二氫-6H-嘌呤-6-酮一水合物。那么，雷易得的抗HIV病毒活性是怎樣呢？

雷易得為白色或類白色片。雷易得適用于病毒復(fù)制活躍，血清轉(zhuǎn)氨酶ALT持續(xù)升高或肝臟組織學(xué)顯示有活動性病變的慢性成人乙型肝炎的治療。雷易得通過與HBV多聚酶的天然底物三磷酸脫氧鳥嘌呤核苷競爭，雷易得中的三磷酸鹽能抑制病毒多聚酶（逆轉(zhuǎn)錄酶）的所有三種活性，HBV多聚酶的啟動；前基因組mRNA逆轉(zhuǎn)錄負(fù)鏈的形成；HBVDNA正鏈的合成。雷易得中的三磷酸鹽對細(xì)胞的α、β、δDNA多聚酶和線粒體γDNA聚酶抑制作用較弱，Ki值為18至大于160μM。

雷易得為鳥嘌呤核苷類似物，雷易得對乙肝病毒（HBV）多聚酶具有抑制作用。雷易得能夠通過磷酸化成為具有活性的三磷酸鹽，雷易得中的三磷酸鹽在細(xì)胞內(nèi)的半衰期為15小時。雷易得的抗病毒活性，雷易得在轉(zhuǎn)染了野生型乙肝病毒的人類HepG2細(xì)胞中，雷易得抑制50%病毒DNA合成所需濃度（EC50）為0.004μM。雷易得對拉米夫定耐藥病毒株（rtL180M，rtM204V）的EC50中位值是0.026μM（范圍0.01至0.059μM）。

雷易得的抗HIV病毒活性：全面分析恩替卡韋對一組實驗室分離毒株以及臨床分離的1型人類免疫缺陷病毒株（HIV-1）的抑制活性，在不同細(xì)胞及實驗條件下獲得的EC50值范圍是0.026到＞10μM；當(dāng)病毒水平降低時觀察到更低的EC50值。在細(xì)胞培養(yǎng)中，恩替卡韋在微摩爾濃度水平時可選擇出HIV逆轉(zhuǎn)錄酶的M184I位點置換，在恩替卡韋高濃度水平時證實了抑制作用。含M184V位點置換的HIV變異株對恩替卡韋失去敏感性。

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（實習(xí)編緝：鐘燕冰）