使用藥物的時候總是要注意各個方面的問題，那么，炔雌醇環(huán)丙孕酮片的藥理毒理是怎樣的？

炔雌醇環(huán)丙孕酮片的藥理毒理：

藥效學特性

由皮脂腺和毛囊組成的毛囊皮脂腺單位是對雄激素敏感的一個皮膚組成部分。痤瘡，脂溢性皮炎，婦女多毛癥和雄激素性脫發(fā)都是這一靶器官異常而造成的臨床表現，可能的原因是其敏感性增加或雄激素的血清濃度增高。炔雌醇環(huán)丙孕酮片中所含的兩種成份都會對高雄激素狀態(tài)產生有益的影響：醋酸環(huán)丙孕酮是雄激索在受體水平的競爭性拮抗劑，可以對靶細胞的雄激素合成產生抑制效應，并可通過抗促性腺效應來降低雄激素的血液濃度。其抗促性腺效應又被炔雌醇所增強，炔雌醇還上調了血漿中的性激素結合球蛋白(SHBG)的合成。結果造成了循環(huán)中游離的可生物利用的雄激素的減少。

一項大型前贍性3組隊列研究表明使用低劑量雌激素(炔雌醇[0.05㎎)COCs的婦女中，診斷為VTE的發(fā)生率范圍在8-10∕10000婦女年。最近的數據顯示未使用COC且未妊娠者中診斷為VTE的發(fā)生率大約為4.4∕10000婦女年，妊娠期婦女或產后婦女范圍在20-30∕10000婦女年。

這樣通常在用炔雌醇環(huán)丙孕酮片治療3-4個月后可使已有的痤瘡皮痔痊愈。頭發(fā)與皮膚的過量油脂一般消退較早。通常伴隨脂溢性皮炎的脫發(fā)也同樣會減輕。不過在有輕型多毛癥，特別是面部汗毛稍多的婦女中，治療結果常需在用藥數月后才會明顯表現出來。

炔雌醇環(huán)丙孕酮片的避孕作用是以多種因素的相互作用為基礎的。其中最重要的是抑制排卵和改變宮頸分泌。除了避孕作用以外，雌孕激素聯合應用雖有提及的不利特性，還有很多有利的特性：月經周期更有規(guī)律，痛經減輕，出血量也減少。后者又可使缺鐵的發(fā)生率降低。

臨床前安全性資料

炔雌醇

有關炔雌醇的毒性特點已經眾所周知。除了本產品說明書其它章節(jié)已經包括的內容以外，沒有其它相關的臨床前資料可以再為處方醫(yī)生提供另外的安全性信息。

醋酸環(huán)丙孕酮

全身毒性

基于重復劑量毒性的傳統(tǒng)研究的臨床前資料未顯示對于人類有特別的危險性。

胚胎毒性∕致畸性

對這量種活性成份聯合使用的胚胎毒性研究顯示，在外生殖器發(fā)育前的器官發(fā)生期使用該藥未發(fā)現預示有致畸作用。在對激素敏感的生殖器官分化期給予高劑量醋酸環(huán)丙孕酮可能導致雄性胎兒出現雌性化特征。曾在子宮內接觸醋酸環(huán)丙孕酮的男性新生兒，未觀察到任何雌性化體征。然而，妊娠是使用炔雌醇環(huán)丙孕酮片的禁忌癥。

生殖毒性和致癌性

用醋酸環(huán)丙孕酮進行的公認的生殖毒性一線檢驗顯示陰性結果。但是進一步的實驗顯示醋酸環(huán)丙孕酮可以在大鼠和猴子的肝細胞及新鮮離體人肝細胞中形成DNA加合物(且DNA修復活性增強)，在狗的肝細胞中DNA加合物水平極低。

這種DNA加合物在全身暴露下形成，而這也正是在推薦的醋酸環(huán)丙孕酮劑量方案下預計可能發(fā)生的。醋酸環(huán)丙孕酮治療在體內可能造成局灶性的、可能是癌前的肝損傷，表現為在雌性大鼠中細胞酶發(fā)生改變，在攜帶作為靶突變的細菌基因的轉基因鼠中突變率增高。

臨床經驗和高質量的流行病學試驗至今并不支持在人體中肝腫瘤發(fā)生率增加。對嚙齒類動物的醋酸環(huán)丙孕酮的腫痛發(fā)生研究，也沒有表明有特異性腫瘤發(fā)生的傾向性。

然而，必須記住性甾體激素能促進某些激素依賴性組織與腫瘤的生長。

總的來說，如果遵照說明書中的推薦劑量應用于給定的適應癥，現有研究結果未發(fā)現如何證據反對炔雌醇環(huán)丙孕酮片在人體使用。

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（實習編輯：李建雄）