骨化三醇膠丸(羅蓋全)的主要成分為骨化三醇。化學(xué)名稱為9,10-開環(huán)膽甾-5Z,7E,10(19)-三烯-1α,3β,25-三醇。那么，骨化三醇膠丸(羅蓋全)的藥代動力學(xué)有哪些內(nèi)容呢？

藥物過量：超劑量服用骨化三醇可以引起高血鈣、高尿鈣和高血磷。同時服用大劑量的鈣和磷制劑也可以引起相似的異常，透析池中鈣濃度過高也可以引起高血鈣。急性中毒癥狀表現(xiàn)為食欲減退、惡心、頭痛、嘔吐、便秘。慢性中毒癥狀表現(xiàn)為營養(yǎng)不良（乏力、體重減輕），感覺障礙，可能會發(fā)生拌有口渴的發(fā)熱、多尿、脫水、表情談漠、發(fā)育停止和泌尿道感染等。高血鈣還可能導(dǎo)致腎皮質(zhì)、心肌、肺和胰腺等組織的轉(zhuǎn)移性鈣化。

藥代動力學(xué)：活性成分的一般性質(zhì)：吸收：骨化三醇在腸道內(nèi)被迅速吸收，口服單劑本品0.25~1.0ug，3-6小時內(nèi)達血藥峰濃度。多次用藥后，在7日內(nèi)血清骨化三醇濃度達到穩(wěn)態(tài)，同給藥劑量有關(guān)。分布：單劑量口服本品0.5ug2小時后，骨化三醇平均血藥濃度從基礎(chǔ)值40.0±4.4pg/ml升高到60±4.4pg/ml，4小時后降至53.0±6.9pg/ml，8小時后降至50.0±7.0pg/ml,12小時后降至44±4.6pg/ml，24小時后降至41.5±5.1pg/ml。在血液轉(zhuǎn)運過程中，骨化三醇和其他維生素D代謝產(chǎn)物同特異血漿蛋白結(jié)合?？梢栽O(shè)想，外源性骨化三醇通過母體血液進入到胎兒的血和乳汁中。代謝：已鑒別出數(shù)種骨化三醇的代謝產(chǎn)物，各有不同的維生素D的活性。1a,25-二羥-24-氧代-維生素D3、1a,23,25-三羥-24-氧代-維生素D3、1a,24R，25-三羥基維生素D3、1a,25R=二羥基維生素D3-26，23S-26-三羥維生素D3、1a，25=二羥-23-氧代-維生素D3、1a,25R-26-三羥-23-氧代-維生素D3和1a-羥基-24，25，26，27-四去甲維生素D3。排泄：血中骨化三醇消除半衰期為3-6小時，但單劑量骨化三醇的藥理作用大約可持續(xù)3~5天。骨化三醇被分泌進入膽汁并參與肝腸循環(huán)。健康志愿者靜脈使用放射標(biāo)記的骨化三醇后，24小時內(nèi)，大約27%的放射活性在糞便中發(fā)現(xiàn)，大約7%的放射活性在尿中發(fā)現(xiàn)。健康志愿者口服1ug放射標(biāo)記的骨化三醇，24小時內(nèi)大約10%的放射活性在尿中發(fā)展。靜脈使用放射標(biāo)記骨化三醇第6天，尿中和糞便中平均累積排泄量分別是16%和49%。b)病人的特性：腎病綜合癥或血液透析的病人中，骨化三醇血藥濃度降低，達峰時間延長。

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（實習(xí)編輯：林博）