鹽酸沙格雷酯片每片含有效成分鹽酸沙格雷酯100mg。用于改善慢性動脈閉塞癥所引起的潰瘍、疼痛以及冷感等缺血性諸癥狀。那么,鹽酸沙格雷酯片會不會出現(xiàn)肝功能障礙?
鹽酸沙格雷酯片在使用大鼠血管平滑肌進行的invitro試驗中,發(fā)現(xiàn)本品可抑制5-羥色胺導致的血管平滑肌收縮。
鹽酸沙格雷酯片脫脂后的代謝物經(jīng)多種細胞色素P450酶的同功酶(CYP1A2、CYP2B6、CYP2C9、CYP2C19、CYP2D6、CYP3A4)進行代謝。鹽酸沙格雷酯片在使用周圍動脈閉塞癥模型(通過輸注月桂酸導致大鼠周圍動脈閉塞)的試驗中,鹽酸沙格雷酯片可抑制其病癥的發(fā)作;鹽酸沙格雷酯片在使用動脈血栓模型(血管內(nèi)皮損傷導致的小鼠動脈血栓、聚乙烯管置換大白鼠動脈血栓)的試驗中,鹽酸沙格雷酯片可抑制其血栓的形成。
鹽酸沙格雷酯片對健康成人一次口服100mg時,鹽酸沙格雷酯片服用后24小時內(nèi)在尿與糞便中未發(fā)現(xiàn)藥物原型。鹽酸沙格雷酯片從尿中以及糞便中的排泄總計分別為44.5%及4.2%。鹽酸沙格雷酯片給大鼠口服14C-鹽酸沙格雷酯時,鹽酸沙格雷酯片大部分組織內(nèi)放射性濃度在15~30分鐘達到最高值,而且肝臟、腎臟以及肺中的放射性濃度分布要高于血液中。鹽酸沙格雷酯片中的14C-鹽酸沙格雷酯從各組織內(nèi)的消失也很迅速。鹽酸沙格雷酯片用藥后96小時之內(nèi)從尿中排泄30-40%,從糞便中排泄60-70%。
鹽酸沙格雷酯片的肝功能障礙、黃疸:曾發(fā)現(xiàn)有伴隨AST(GOT)、ALT(GPT)、Al-P年、γ-GTP、LDH升高的肝功能障礙、黃疸等不良反應,因此在使用本品時需要進行充分觀察,當發(fā)現(xiàn)有異常情況時,應停止用藥并進行適當處理。
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(實習編輯:葉勝能)
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