鹽酸沙格雷酯片每片含有效成分鹽酸沙格雷酯100mg。用于改善慢性動脈閉塞癥所引起的潰瘍、疼痛以及冷感等缺血性諸癥狀。那么,鹽酸沙格雷酯片的藥物相互作用怎樣?
鹽酸沙格雷酯片在使用大鼠血管平滑肌進行的invitro試驗中,發(fā)現(xiàn)本品可抑制5-羥色胺導致的血管平滑肌收縮。
鹽酸沙格雷酯片對健康成人一次口服100mg時,鹽酸沙格雷酯片服用后24小時內(nèi)在尿與糞便中未發(fā)現(xiàn)藥物原型。鹽酸沙格雷酯片從尿中以及糞便中的排泄總計分別為44.5%及4.2%。鹽酸沙格雷酯片給大鼠口服14C-鹽酸沙格雷酯時,鹽酸沙格雷酯片大部分組織內(nèi)放射性濃度在15~30分鐘達到最高值,而且肝臟、腎臟以及肺中的放射性濃度分布要高于血液中。鹽酸沙格雷酯片中的14C-鹽酸沙格雷酯從各組織內(nèi)的消失也很迅速。鹽酸沙格雷酯片用藥后96小時之內(nèi)從尿中排泄30-40%,從糞便中排泄60-70%。
鹽酸沙格雷酯片脫脂后的代謝物經(jīng)多種細胞色素P450酶的同功酶(CYP1A2、CYP2B6、CYP2C9、CYP2C19、CYP2D6、CYP3A4)進行代謝。鹽酸沙格雷酯片在使用周圍動脈閉塞癥模型(通過輸注月桂酸導致大鼠周圍動脈閉塞)的試驗中,鹽酸沙格雷酯片可抑制其病癥的發(fā)作;鹽酸沙格雷酯片在使用動脈血栓模型(血管內(nèi)皮損傷導致的小鼠動脈血栓、聚乙烯管置換大白鼠動脈血栓)的試驗中,鹽酸沙格雷酯片可抑制其血栓的形成。
鹽酸沙格雷酯片的藥物相互作用:危險因素、抗凝血劑、法華林等有加劇出血的可能會增強相互間的作用具有抑制血小板凝聚作用的藥物阿司匹林、鹽酸噻氯匹定、西洛他唑等。
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(實習編輯:葉勝能)
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