萬艾可為藍色薄膜衣片,除去包衣后顯白色。萬艾可的主要成份為枸櫞酸西地那非。那么,過量使用萬艾可會怎樣呢?
萬艾可對血壓的影響,萬艾可對健康男性志愿者單劑口服100mg,導致坐位血壓下降(收縮壓/舒張壓平均最大降幅8.3/5.3mmHg)。萬艾可服藥后1-2小時坐位血壓下降最明顯,服藥后8小時則與安慰劑組無差別。萬艾可25mg、50mg或100mg對血壓的影響相似,故在此劑量范圍內,這一作用與藥物劑量和血藥濃度無關。
萬艾可一項測定藥效持續(xù)時間的試驗顯示,萬艾可的藥效可持續(xù)至4小時,但反應較2小時時弱。萬艾可對勃起反應的作用,萬艾可對器質性或心理性勃起功能障礙患者進行的8個雙盲、安慰劑交叉對照試驗中,經硬度計測量勃起硬度和持續(xù)時間發(fā)現(xiàn),萬艾可服用后,性刺激引起的勃起較安慰劑組有改善。萬艾可大多數試驗在服藥后約60分鐘評估萬艾可的藥效。經硬度計測量發(fā)現(xiàn),勃起反應一般隨西地那非劑量和血漿濃度的增加而增強。
萬艾可主要循環(huán)代謝產物是西地那非的N-去甲基化物,后者將被進一步的代謝。N-去甲基代謝產物具有與萬艾可相似的PDE選擇性,萬艾可在體外,萬艾可對PDE5的作用強度約為西地那非的50%。此代謝產物的血漿濃度約為萬艾可的40%,萬艾可的藥理作用大約有20%來自于其代謝產物。萬艾可主要通過肝臟的微粒體酶細胞色素P4503A4(主要途徑)和細胞色素P4502C9(次要途徑)清除。萬艾可在同時服用硝酸酯類藥物的患者這種作用更大。
萬艾可的藥物過量:健康志愿者單次劑量至800毫克,不良事件與低劑量時相似,但發(fā)生率增加。當發(fā)生藥物過量時,應根據需要采取常規(guī)支持療法。因西地那非與血漿蛋白結合率高,且不從尿中清除,故腎臟透析不會增加清除率。
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(實習編緝:陳志東)
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