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丙戊酸鈉口服溶液(無糖)的藥代動力學(xué)有哪些內(nèi)容呢?

來源:方舟健客 發(fā)布時間:2015/10/16 9:34:22
    導(dǎo)讀:丙戊酸鈉口服溶液為紅色澄清的粘稠液體,主要用于癲癇的單純或復(fù)雜性失神發(fā)作、肌陣攣發(fā)作和全身性強(qiáng)直-陣攣發(fā)作(大發(fā)作)。對復(fù)雜部分性發(fā)作也有一定療效。

丙戊酸鈉口服溶液(無糖)的主要成分為丙戊酸鈉?;瘜W(xué)名為2-丙基戊酸鈉。它為紅色澄清的粘稠液體。那么,丙戊酸鈉口服溶液(無糖)的藥代動力學(xué)有哪些內(nèi)容呢?

藥物過量:服用本品急性過量在臨床中的表現(xiàn)為或深或淺的昏迷,伴隨有肌張力減退,全身水腫,縮瞳癥和呼吸自主性減退等。曾有報道一些病例發(fā)生伴有腦水腫的顱內(nèi)高壓。對服藥過量的病人醫(yī)院應(yīng)采取以下救助措施:消化道排空、并保證有效的排尿和心臟呼吸檢測。對非常嚴(yán)重的病人,必要時應(yīng)對其進(jìn)行體外透析。盡管曾報道有部分病例死于過量服藥,但一般此類中毒反應(yīng)不至于威脅生命。

藥理毒理:本丙戊酸鈉為廣譜抗癲癇藥。丙戊酸最可能的作用機(jī)制是通過增強(qiáng)γ-氨基丁酸(GABA)的合成或其代謝來增強(qiáng)GABA的抑制作用。有報道稱在體外實驗中,丙戊酸鈉可以刺激HIV的復(fù)制,但對HIV感染者的外周血單核細(xì)胞的研究顯示,丙戊酸鈉并不具有誘導(dǎo)HIV復(fù)制的促有絲分裂效應(yīng)。事實上,丙戊酸鈉對HIV復(fù)制的影響結(jié)果不一,且變化數(shù)量不大,似乎與藥量無關(guān),且尚無在人體的研究記錄。

藥代動力學(xué):本品口服,其生物利用度接近100%。分布的范圍主要限于血液,并迅速交換到細(xì)胞外液,腦脊液中的丙戊酸鈉的濃度與游離血漿濃度接近。本品能通過胎盤。哺乳期婦女用藥時,在乳汁中本品分泌的濃度很低(血清總濃度在1%-10%)。口服后,本品可迅速(3-4天)達(dá)到穩(wěn)態(tài)血漿濃度;靜脈注射后,幾分鐘內(nèi)可達(dá)到穩(wěn)態(tài)血濃度,然后可繼續(xù)靜脈滴注維持。本品與血漿蛋白高度結(jié)合,與蛋白結(jié)合的量呈劑量依賴性,且有飽和現(xiàn)象。丙戊酸分子可以濾出,但僅限游離型(大約10%)。與其它抗癲癇藥不同,本品不會增加其降解,也不降解其它藥物,如黃體酮,這是由于參與細(xì)胞色素P450誘導(dǎo)作用的酶缺乏所致。半衰期約8-20小時,在兒童通常較短。本品通過葡萄糖醛酸化和β-氧化代謝,并主要經(jīng)尿液排泄。

方舟健客溫馨提醒,為了您的健康,請在您的主治醫(yī)生或指導(dǎo)藥師的指導(dǎo)下按療程服用,同時密切接受隨訪,以便他們第一時間了解到您的用藥情況。如在用藥過程有任何不良反應(yīng)或疑惑,亦可第一時間向方舟健客在線醫(yī)生咨詢,熱線電話:400-086-5111。

以上的內(nèi)容僅是參考,由于藥物的使用以及病情的不同性,在使用藥物之前請登錄方舟健客,這里我們有專業(yè)的醫(yī)生為您解答。

(實習(xí)編輯:林博)

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