伏格列波糖片,健康成人男子,1次0.2mg,1日3次,連續(xù)服藥7天,血漿及尿中沒(méi)有檢測(cè)出伏格列波糖。那么,伏格列波糖片的藥理毒理是怎樣?
伏格列波糖片的藥理毒理是:
1、據(jù)本品為口服降血糖藥。本品在腸道內(nèi)抑制了將雙糖分解為單糖的雙糖類(lèi)水解酶(α-葡萄糖苷酶),因而延遲了糖分的消化和吸收,從而改善餐后高血糖。健康成人給予蔗糖負(fù)荷后測(cè)定呼出氫氣,其結(jié)果證實(shí)本藥在臨床用量下對(duì)血糖增高有抑制作用。正常大鼠口服給藥時(shí),本品抑制淀粉、麥芽糖和蔗糖負(fù)荷后的血糖增高,而對(duì)葡萄糖、果糖和乳糖負(fù)荷后的血糖增高無(wú)抑制作用。體外試驗(yàn)作用機(jī)理研究顯示,對(duì)于從豬和大鼠小腸得到的麥芽糖酶和蔗糖酶,本品的抑制作用較強(qiáng);另一方面,對(duì)豬和大鼠的α-胰淀粉酶的抑制作用弱,對(duì)β-葡萄糖苷酶無(wú)抑制作用。對(duì)于大鼠小腸的蔗糖酶-異麥芽糖酶復(fù)合物的雙糖類(lèi)水解酶為競(jìng)爭(zhēng)性抑制作用。
2、大鼠單次給予[[sup]14[/sup]C]伏格列波糖1mg/kg,其胎仔及乳汁可見(jiàn)藥物分布。
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(實(shí)習(xí)編輯:李嘉穎)
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