藥物之間總是存在相互的用藥禁忌,那么,硫酸茚地那韋膠囊與Delavirdine合用可以嗎?
在口服400~1000mg茚地那韋的健康人中進行藥物代謝評價??诜?00mg經[sup]14[/sup]C放射標記的茚地那韋后,在糞便和尿中分別發(fā)現83%(n=4)和19%(n=6)的總放射性。經證實有7種主要代謝產物。其代謝途徑為:吡啶氮的葡萄糖苷氧化,經過或未經過3’-羥基化的1,2-二氫化茚環(huán)的吡啶氮的氧化,1,2-二氫化茚的3’-羥基化,苯甲基部分的對羥基化以及經過或未經過3’-羥基化的N-脫吡啶甲基化。人肝微粒體體外研究表明細胞色素CYP3A4是在茚地那韋氧化代謝過程中起主要作用的P450同功酶。分析服藥后人的血漿和尿液樣本,結果表明茚地那韋代謝產物幾乎無蛋白酶抑制作用。
健康人和HIV-1感染者,在口服用藥200~1000mg范圍內,尿中茚地那韋濃度增長略快于相應比例劑量的增加量。在臨床用藥劑量范圍內,茚地那韋腎臟清除率(116mL/min,n=40)是濃度依賴性的,低于20%藥物經腎臟原型排泄。空腹單次給藥700mg和1000mg,平均經腎原型排泄的藥物為10.4%(n=10)和12%(n=10)。茚地那韋半衰期為1.8小時,很快從體內清除(n=1O)。
Delavirdine:本品與Delavirdine合用時,由于茚地那韋血漿濃度會升高,故應考慮降低本品劑量。
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(實習編輯:李建雄)
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