鹽酸氮卓斯汀鼻噴劑的主要成分為鹽酸氮卓斯汀。鹽酸氮卓斯汀鼻噴劑為無色或幾乎無色的澄清液體。那么,使用鹽酸氮卓斯汀鼻噴劑會出現(xiàn)鼻干癥狀嗎?
鹽酸氮卓斯汀鼻噴劑在細胞色素酶P450作用下經(jīng)過氧化代謝生成主要活性成分脫甲基氮卓斯汀,鹽酸氮卓斯汀鼻噴劑給藥由于主要代謝產(chǎn)物脫甲基氮卓斯汀濃度低于分析檢測限,因此未能檢測。鹽酸氮卓斯汀鼻噴劑給藥后,鹽酸氮卓斯汀鼻噴劑達到穩(wěn)態(tài)時,脫甲基氮卓斯汀的血藥濃度是氮卓斯汀的20%~50%。鹽酸氮卓斯汀鼻噴劑的體外實驗表明血槳蛋白與鹽酸氮卓斯汀和脫甲基氮卓斯汀結(jié)合率分別為88%和97%。鼻腔用藥后,鹽酸氮卓斯汀鼻噴劑的消除仍然是通過糞便和尿排出。
鹽酸氮卓斯汀鼻噴劑鼻腔用藥的藥代動力學(xué)研究較少。鹽酸氮卓斯汀鼻噴劑的文獻報道0.56mg鼻腔給藥后平均穩(wěn)態(tài)血槳濃度正常人為0.26ug/L,鹽酸氮卓斯汀鼻噴劑對鼻炎患者為0.65ug/L,這可能是由于鼻炎患者的鼻粘膜通透性增加的結(jié)果。鹽酸氮卓斯汀鼻噴劑對鼻腔給藥約10分鐘起效,鹽酸氮卓斯汀鼻噴劑的藥效可持續(xù)10~12小時,2~3小時后過到血藥濃度,鹽酸氮卓斯汀鼻噴劑的生物利用度可達到40%。
使用鹽酸氮卓斯汀鼻噴劑的不良反應(yīng)的發(fā)生率較低(<2%.=,臨床試驗中不良癥狀表現(xiàn)為:嗜睡、鼻干、口干、多夢、腹痛、頭暈、眩暈、咳嗽、臉紅等,如使用不當(dāng)(如頭后仰)可能會產(chǎn)生辛辣味、惡心,嘔吐等癥狀。
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(實習(xí)編緝:鐘麗冰)
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