鹽酸達(dá)泊西汀片(必利勁)的主要成分是鹽酸達(dá)泊西汀。分子式：C21H23NO.HCl，為灰色薄膜衣片，除去包衣后顯白色或類白色。那么，腎臟損傷患者怎樣服用鹽酸達(dá)泊西汀片？

鹽酸達(dá)泊西汀片(必利勁).一般注意事項 必利勁僅用于患有早泄的男性患者。必利勁在未患有早泄的男性中的安全性尚不明確，同時，尚無有關(guān)必利勁在該人群中延遲射精作用的數(shù)據(jù)。

1.成年男性(18至64歲)對于所有患者推薦的首次劑量為30mg，需要在性生活之前約1至3小時服用。如果服用30mg后效果不夠滿意且副作用尚在可接受范圍以內(nèi)，可以將用藥劑量增加至最大推薦劑量的60mg。推薦的最大用藥劑量使用頻率為每24小時一次。鹽酸達(dá)泊西汀片(必利勁)可以在餐前或餐后服用(參見藥代動力學(xué)部分)。如果醫(yī)生選用鹽酸達(dá)泊西汀片(必利勁)治療早泄，應(yīng)當(dāng)在使用該藥品治療后首個4周評價風(fēng)險與患者報告的受益，或者在使用6次治療劑量以后評估患者的風(fēng)險-利益平衡并決定是否繼續(xù)使用鹽酸達(dá)泊西汀片(必利勁)治療。

2.老年人(65歲及以上)尚未評估鹽酸達(dá)泊西汀片(必利勁)在65歲及以上患者人群中使用的安全性和療效，其主要原因為有關(guān)本產(chǎn)品在該人群中使用的數(shù)據(jù)極為有限(參見藥代動力學(xué)部分)。兒童及青少年鹽酸達(dá)泊西汀片(必利勁)不用于18歲以下人群。

3.腎臟損傷患者輕度或中度腎臟損傷患者服用鹽酸達(dá)泊西汀片(必利勁)時不需要進(jìn)行劑量調(diào)整，但是應(yīng)謹(jǐn)慎服用。不推薦鹽酸達(dá)泊西汀片(必利勁)用于重度腎臟損傷患者(參見藥代動力學(xué)部分)。

鹽酸達(dá)泊西汀片(必利勁)的藥代動力學(xué)1.吸收口服后，達(dá)泊西汀被迅速吸收，大約在1-2小時后達(dá)到最大血漿濃度(Cmax)。絕對生物利用度為42%(范圍為15-76%)?？崭?fàn)顟B(tài)下單次口服30mg和60mg達(dá)泊西汀后，分別在1.01和1.27小時后達(dá)到血漿峰值濃度(分別為297ng/ml和498ng/ml)。攝入高脂飲食可以適度降低達(dá)泊西汀的Cmax（10%）并適度增加AUC(12%)，同時，還可以輕度延遲達(dá)泊西汀達(dá)到峰值濃度的時間；然而，攝入高脂飲食不會影響吸收的程度。這些變化均不具有臨床意義。必利勁可與餐同服，也可以不用。2.分布在體外，99%以上的達(dá)泊西汀可與人血清蛋白相結(jié)合?；钚源x產(chǎn)物去甲基達(dá)泊西汀的蛋白結(jié)合率為98.5%。達(dá)泊西汀可快速分布，平均穩(wěn)態(tài)分布容積為162L。人體經(jīng)靜脈注射給藥后，所估計的達(dá)泊西汀的平均早、中、終末期半衰期分別為0.10、2.19和19.3小時。3.代謝體外研究表明，達(dá)泊西汀可被肝臟和腎臟中的多個酶系統(tǒng)清除，主要是細(xì)胞色素P4502D6、細(xì)胞色素P4503A4和含黃素單加氧酶1(FMO1)。在一項觀察14C-達(dá)泊西汀代謝的臨床研究中，達(dá)泊西汀經(jīng)口服后被廣泛代謝成多種代謝產(chǎn)物，其中主要通過下列生物轉(zhuǎn)化途徑：N端氧化，N端去甲基化，萘基羥基化，葡萄苷酸化和硫酸化。有證據(jù)表明在口服后吸收進(jìn)入血液前存在首過代謝。完整的達(dá)泊西汀和達(dá)泊西汀-N-氧化物是血漿中主要的循環(huán)形式。其他代謝產(chǎn)物包括去甲基達(dá)泊西汀，它具有和達(dá)泊西汀相等的活力，雙去甲基達(dá)泊西汀的活力大約為達(dá)泊西汀的50%。考慮到活力和血漿非結(jié)合濃度，在體內(nèi)只有去甲基達(dá)泊西汀可以增加達(dá)泊西汀的活性。4.排泄達(dá)泊西汀的代謝產(chǎn)物主要以軛合物形勢由尿液清除。尿中未檢測到原形活性物質(zhì)。達(dá)泊西汀能夠快速清除，證據(jù)就是給藥后24小時血藥濃度底(不到峰濃度的5%)。每日服用達(dá)泊西汀藥物蓄積很小?？诜o藥的終末半衰期大約為19小時。去甲基達(dá)泊西汀的半衰期和達(dá)泊西汀相似。

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（實習(xí)編輯：葉勝能）