氫溴酸西酞普蘭片,有效期是36個月,生產(chǎn)企業(yè)是昆明積大制藥股份有限公司。那么,氫溴酸西酞普蘭片的藥代動力學是怎樣?詳細說明?
氫溴酸西酞普蘭片的藥代動力學是:
1、吸收:口服吸收完全,不受食物的影響(平均3小時達到血漿峰濃度),口服生物利用度約為80%。與片劑相比,西酞普蘭的口服滴劑、溶液的生物利用度大約要高25%。分布表觀分布容積(Vd,/F)約為12~17L/kg。西酞普蘭及其主要代謝物的血漿蛋白結(jié)合率低于80%。
2、代謝:西酞普蘭在肝臟內(nèi)代謝為去甲基西酞普蘭,去二甲基西酞普蘭,西酞普蘭-N-氧化物和無活性的去氨基丙酸衍生物。所有的活性代謝物仍是SSRI類化合物,但作用比西酞普蘭弱。血漿中主要存在的是西酞普蘭原形藥;去甲基西酞普蘭,去二甲基西酞普蘭的濃度分別是西酞普蘭的30%~50%和5%~10%。西酞普蘭經(jīng)CYP2C19(約38%),CYP3A4(約31%)和CYP2D6(約31%)轉(zhuǎn)化為去甲基西酞普蘭。
3、消除:多次給藥后西酞普蘭的消除半衰期(T?)約為1.5天,系統(tǒng)血漿清除率(Cls)約為0.3~0.4L/分鐘,口服給藥的血漿清除率(Cloral)約為0.4L/分鐘。西酞普蘭主要經(jīng)肝臟排泄(85%),其余(15%)經(jīng)腎臟排泄,日劑量中的12%~23%的西酞普蘭以原形從尿液中排泄。肝臟殘余清除率約為0.3L/分鐘,腎臟約為0.05~0.08L/分鐘。
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(實習編輯:李嘉穎)
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