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格列齊特緩釋片的藥理毒理是怎樣的?

來源:方舟健客 發(fā)布時(shí)間:2015/10/9 14:57:12
    導(dǎo)讀:格列齊特通過刺激胰島β細(xì)胞分泌胰島素降低血糖水平,顯著增加餐后胰島素和C-肽分泌水平,療效持續(xù)至治療二年以上。

使用藥物的時(shí)候總是要注意各個(gè)方面的問題,那么,格列齊特緩釋片的藥理毒理是怎樣的?

格列齊特緩釋片的藥理毒理:

藥效學(xué)性質(zhì)

格列齊特是一種磺脲類口服治療糖尿病藥物,結(jié)構(gòu)中含有氮雜環(huán),因而具有不同于其它磺脲類藥物的特點(diǎn)。

格列齊特通過刺激胰島β細(xì)胞分泌胰島素降低血糖水平,顯著增加餐后胰島素和C-肽分泌水平,療效持續(xù)至治療二年以上。

除了這些代謝性質(zhì)外,格列齊特還有一些獨(dú)特的血液生化特性。

(1)對(duì)胰島素釋放的作用:對(duì)2型糖尿病,格列齊特可以恢復(fù)對(duì)葡萄糖作出反應(yīng)的第一相胰島素分泌高峰并增加第二相胰島素分泌??梢杂^察到進(jìn)餐后誘導(dǎo)或葡萄糖刺激的胰島素分泌反應(yīng)明顯增加。

(2)血液生化性質(zhì):格列齊特直接抑制以下兩個(gè)導(dǎo)致糖尿病血管并發(fā)癥發(fā)生的途徑,明顯減少微血栓的形成:

-部分抑制血小板凝聚和粘連,并減少血小板活性標(biāo)記物(β血栓球蛋白,血栓烷B2)。

-通過增加t-PA活性,對(duì)血管內(nèi)皮纖溶活性發(fā)揮作用。

臨床前安全數(shù)據(jù)

重復(fù)劑量毒理實(shí)驗(yàn)及遺傳毒性實(shí)驗(yàn),未發(fā)現(xiàn)提示可能對(duì)人體有害的異常。無長(zhǎng)期致癌試驗(yàn)。動(dòng)物中未見畸形發(fā)生;僅有在用藥劑量達(dá)到人類最大推薦治療劑量的25倍時(shí),觀察到動(dòng)物胚胎重量減輕。

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(實(shí)習(xí)編輯:李偉君)

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