藥物在服用期間總是有很多的問(wèn)題是需要注意的,腎臟功能受損患者用鹽酸度洛西汀腸溶膠囊要注意什么?
度洛西汀腸溶膠囊消除半衰期大約為12小時(shí)(變化范圍為8-17小時(shí)),在治療范圍之內(nèi)其藥代動(dòng)力學(xué)參數(shù)與劑量成正比。一般于服藥3天后達(dá)到穩(wěn)態(tài)血藥濃度。度洛西汀主要經(jīng)肝臟代謝,涉及兩種P450酶:CYP2D6和CYP1A2。
口服鹽酸度洛西汀腸溶膠囊吸收完全。平均滯后2小時(shí),藥物開始被吸收(Tlag),口服6小時(shí)后度洛西汀達(dá)到最大血漿濃度(Cmax)。進(jìn)食不影響Cmax,但是將延遲達(dá)峰時(shí)間6~10小時(shí),略微降低吸收程度,約10%。晚間一次服藥與晨間一次服藥相比,度洛西汀的吸收滯后3小時(shí),表觀清除增加1/3。
表觀分布容積平均為1640升。度洛西汀與人體血漿蛋白有高度親和性(]90%),主要與白蛋白和α1-酸性糖蛋白結(jié)合。目前還未評(píng)價(jià)度洛西汀和其他高蛋白結(jié)合藥物之間是否有藥物相互作用,肝或腎功能不全不影響度洛西汀的血漿蛋白結(jié)合。
腎功能不全-關(guān)于度洛西汀對(duì)終末期腎臟疾病(ESRD)患者影響的數(shù)據(jù)非常有限。單次口服60mg度洛西汀后,接受長(zhǎng)期間歇性血液透析的終末期腎病患者,其Cmax和AUC值比腎功能正常的人群增加約100%,然而兩者消除半衰期近似。大部分經(jīng)尿液排出的主要循環(huán)代謝產(chǎn)物為葡萄糖醛酸結(jié)合的4-羥基度洛西汀、硫酸結(jié)合的5-羥基6-甲氧基度洛西汀,其AUC大約升高7-9倍,預(yù)計(jì)多次口服藥物后增加會(huì)更明顯。因此,不推薦終末期腎病的患者(需要透析者),或嚴(yán)重腎功能損害(估計(jì)肌酐清除率[CrCL]<30mL/min)者,使用度洛西汀腸溶膠囊。人群藥代動(dòng)力學(xué)分析顯示,輕度到中度腎功能障礙(肌酐清除率[CrCL]30-80ml/min)者,對(duì)度洛西汀的表觀清除無(wú)顯著影響。
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(實(shí)習(xí)編輯:王博英)
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鹽酸度洛西汀腸溶膠囊(奧思平)