芬嗎通為復(fù)方制劑,雌二醇片含雌二醇1mg;雌二醇地屈孕酮片含雌二醇1mg和地屈孕酮10mg。芬嗎通為白色薄膜衣片,除去包衣后顯白色。那么,芬嗎通的不良反應(yīng)有哪些呢?
芬嗎通中的微粉化的雌二醇經(jīng)口服后,在體內(nèi)易被吸收。并被廣泛代謝。芬嗎通主要的代謝物為結(jié)合型和非結(jié)合型的雌酮和硫酸雌酮。他們本身或被轉(zhuǎn)化為雌二醇后,都能表現(xiàn)雌激素活性。芬嗎通中的硫酸雌酮可經(jīng)歷腸肝循環(huán)。芬嗎通中的雌酮和雌二醇在尿中主要以葡糖苷酸形式出現(xiàn)。芬嗎通中的地屈孕酮經(jīng)口服后,平均有總量的63%隨尿液排出,72小時(shí)內(nèi)可被完全排泄。芬嗎通中的地屈孕酮在人體內(nèi)代謝完全。
芬嗎通中的地屈孕酮的主要代謝物為20α-二氫地屈孕酮(DHD),它在尿中主要以葡萄糖醛酸結(jié)合物的形式存在。所有代謝產(chǎn)物均保持母體化合物的4,6-二烯-3-酮構(gòu)型且無(wú)17α-羥化作用。這決定了地屈孕酮無(wú)雌激素和雄激素效應(yīng)芬嗎通中的地屈孕酮經(jīng)口服后,血漿DHD的濃度遠(yuǎn)高于血漿中母藥的濃度。DHD對(duì)地屈孕酮的AUC和Cmax比值分別為40和25。
芬嗎通中的地屈孕酮口服后被迅速吸收,地屈孕酮和DHD的Tmax值在0.5和2.5小時(shí)之間。芬嗎通中的地屈孕酮和DHD的平均終末半衰分別為5-7小時(shí)和14-17小時(shí)。芬嗎通中的地屈孕酮與黃體酮不同,芬嗎通中的地屈孕酮在尿中不以孕二醇形式排出。因此根據(jù)孕二醇的排出量仍可分析內(nèi)源性黃體酮的產(chǎn)生。
芬嗎通的不良反應(yīng):感染和傳染?。号家?jiàn)陰道念珠菌病。新生物良性,惡性和未定性者:偶見(jiàn)平滑肌瘤增大。血液和淋巴系統(tǒng)疾?。菏趾币?jiàn)溶血性貧血。精神性疾?。号家?jiàn)抑郁、性欲改變、神經(jīng)質(zhì)。神經(jīng)性疾?。撼R?jiàn)頭痛、偏頭痛,偶見(jiàn)頭暈,十分罕見(jiàn)舞蹈病。眼病:罕見(jiàn)不耐受接觸鏡(隱形眼鏡),角膜曲度變陡。心臟疾?。菏趾币?jiàn)心肌梗塞。脈管性疾?。号家?jiàn)靜脈血栓栓塞,十分罕見(jiàn)卒中。胃腸道疾病:常見(jiàn)惡心,腹痛,胃腸脹氣,十分罕見(jiàn)嘔吐。肝膽疾病:偶見(jiàn)膽囊疾病,罕見(jiàn)肝功能改變,有時(shí)伴無(wú)力或不適,黃疸和腹痛。皮膚和皮下組織疾病:偶見(jiàn)過(guò)敏性皮膚反應(yīng),皮疹,風(fēng)疹,瘙癢,十分罕見(jiàn)黃褐斑或黑斑,可能停藥后持續(xù)存在,多形性紅斑,結(jié)節(jié)性紅斑,血管性紫癜,血管性水腫。肌肉骨骼和結(jié)締組織疾?。撼R?jiàn)腿部痛性痙攣,偶見(jiàn)背部疼痛。生殖系統(tǒng)和乳房疾?。撼R?jiàn)乳房疼痛/脹痛,突破性出血和點(diǎn)滴樣出血,盆腔疼痛。偶見(jiàn)宮頸糜爛程度改變,宮頸粘液分級(jí)改變,痛經(jīng)。罕見(jiàn)乳房增大,經(jīng)前期綜合癥樣改變。先天性和家族性/遺傳性疾?。菏趾币?jiàn)卟啉癥加重。全身性疾病和給藥部位反應(yīng):常見(jiàn)無(wú)力,偶見(jiàn)周?chē)运[。
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(實(shí)習(xí)編緝:鐘麗冰)
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