非布司他片為白色片劑。非布司他片的主要成份為非布佐司他,其化學(xué)名為2-[(3-氰基-4-異丁氧基)苯基]-4-甲基-5-噻唑羧酸。那么,非布司他片對代謝的副作用有哪些呢?
非布司他片的血清尿酸濃度降低無臨床意義(進餐后58%,空腹51%)。非布司他片給藥無需考慮食物因素。非布司他片單劑量給予80mg合并抗酸劑(包括氫氧化鎂、氫氧化鋁)的試驗提示非布司他吸收延遲(約1小時),非布司他片的Cmax降低31%、AUC∞降低15%。相對于Cmax,AUC與藥效更有相關(guān)性,但AUC的改變無顯著的臨床意義。非布司他片給藥無需考慮抗酸劑因素。
非布司他片口服給藥后,放射性標(biāo)記的非布司他的吸收率至少為49%(根據(jù)尿液中總回收的放射性標(biāo)記物)。非布司他片服藥后1~1.5小時能達到最大血漿濃度。非布司他片多次口服、40mg/d或80mg/d,40mg/d的Cmax是1.6±;0.6μg/mL(N=30),80mg/d的Cmax是2.6±1.7μg/mL(N=227)。非布司他片還未進行絕對生物利用度研究。非布司他片服用80mg/d并同時進食高脂肪餐,非布司他片多次給藥后Cmax降低49%,AUC降低18%。
非布司他片對代謝及營養(yǎng)的副作用:厭食、食欲降低/增加、脫水、糖尿病、高膽固醇血癥、高血糖、高血脂、高甘油三酯血癥、低鉀血癥、體重減輕/增加。
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(實習(xí)編緝:邵澤妹)
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