左氧氟沙星滴眼液的主要成分為鹽酸左氧氟沙星。化學名為（S）-（-）-9-氟-2，3-二氫-3-甲基-10-（4-甲基-1-哌嗪基）-7-氧-7H-吡啶駢。那么，左氧氟沙星滴眼液的藥代動力學有哪些內(nèi)容呢？

藥理毒理：左氧氟沙星為氧氟沙星的左旋體，其抗菌活性約為氧氟沙星的兩倍，它的主要作用機理是通過抑制細菌拓樸異構(gòu)酶Ⅳ及DNA旋轉(zhuǎn)酶（均為Ⅱ型拓樸異構(gòu)酶）的活性，阻礙細菌DNA的復制而達到抗菌作用。左氧氟沙星具有抗菌譜廣、抗菌作用強的特點，對大多數(shù)腸桿菌科細菌，如大腸埃希菌、克雷白菌屬、沙雷氏菌屬、變形桿菌屬、志賀菌屬、沙門氏菌屬、枸櫞酸桿菌、不動桿菌屬以及銅綠假單胞菌、流感嗜血桿菌、淋球菌等革蘭陰性細菌有較強的抗菌活性。對部分甲氧西林敏感葡萄球菌、肺炎鏈球菌、化膿性鏈球菌、溶血性鏈球菌等革蘭陽性菌和軍團菌、支原體、衣原體也有良好的抗菌作用，但對厭氧菌和腸球菌的作用較差。

藥代動力學：給予15名健康成人志愿者15天的QUIXINTM滴眼液，測定不同時間點左氧氟沙星血漿濃度。用藥后1小時左氧氟沙星平均血藥濃度的范圍為0.86ng/ml（第1天）－2.05ng/ml（第15天）。開始2天每2小時滴眼一次，每天共8次，第4天測得左氧氟沙星平均最大血藥濃度為2.5ng/ml。平均最大血藥濃度第1天為0.94ng/ml,第15天增加至2.15ng/ml，低于報道的左氧氟沙星標準口服劑量最大血藥濃度1000倍以上。30名健康成人志愿者滴入一滴QUIXINTM滴眼液，測定不同時間點淚液中左氧氟沙星的濃度，結(jié)果60分鐘內(nèi)平均淚液濃度為34.9μg/ml至221.1μg/ml，滴眼后4、6小時平均淚液濃度分別為17.0μg/ml和6.6μg/ml。這些濃度的臨床意義尚不清楚。

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（實習編輯：林博）