藥物在服用期間總是有很多的問題是需要注意的,那么,達沙替尼片與圣約翰草合用可以嗎?
達沙替尼在人體被廣泛地代謝,有多個酶參與了代謝產(chǎn)物的形成。在接受100mg的[[sup]14[/sup]C]標記的達沙替尼的健康受試者中,原形達沙替尼占血漿中循環(huán)放射性的29%。血漿濃度和在體外測定的活性表明,達沙替尼的代謝產(chǎn)物不太可能在所觀察到的藥物藥理學(xué)活性中發(fā)揮主要作用。CYP3A4是主要負責(zé)達沙替尼代謝的酶。
達沙替尼是CYP3A4的一種較弱的時間依賴性抑制劑。在臨床相關(guān)的濃度下,達沙替尼不能抑制CYP1A2、2A6、2B6、2C8、2C9、2C19、2D6或2E1。達沙替尼不是人類CYP酶的誘導(dǎo)劑。
該藥主要通過糞便清除,大部分是以代謝產(chǎn)物的形式。單次口服[[sup]14[/sup]C]標記的達沙替尼后,大約89%劑量在10天內(nèi)清除,其中分別有4%和85%放射性從尿液和糞便中回收。原形的達沙替尼分別占尿液和糞便中劑量的0.1%和19%,其余的劑量為代謝產(chǎn)物。
達沙替尼與可以誘導(dǎo)CYP3A4的藥物(圣約翰草)同時使用可大大降低達沙替尼的暴露,這可能會增加治療失敗的風(fēng)險。因此,接受達沙替尼治療的患者,應(yīng)該選擇那些對CYP3A4酶誘導(dǎo)較少的藥物進行聯(lián)用。
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(實習(xí)編輯:李偉君)
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