阿立哌唑片會(huì)引起關(guān)節(jié)病不？

來(lái)源：方舟健客發(fā)布時(shí)間：2015/9/25 10:51:30

導(dǎo)讀：

生活中，由于疏忽大意，吃錯(cuò)藥的情況屢見(jiàn)不鮮。一旦吃錯(cuò)藥，不但不能治病，反而可能致病，甚至?xí)猩ｋU(xiǎn),那么，阿立哌唑片會(huì)引起關(guān)節(jié)病不？

阿立哌唑主要通過(guò)三種生物轉(zhuǎn)化途徑代謝：脫氫化、羥基化和N-脫烷基化。根據(jù)體外試驗(yàn)的結(jié)果，CYP3A4和CYP2D6參與脫氫化和羥基化，CYP3A4參與N-脫烷基化。阿立哌唑在體循環(huán)中是主要的藥物成分。在穩(wěn)態(tài)時(shí)，其活性代謝物脫氫阿立哌唑占血漿中阿立哌唑AUC的40%左右。

約8%的白種人缺乏代謝CYP2D6底物的能力，被分類為代謝低下者（PM），其它為代謝充分者（EM）。與EM比較，PM的阿立哌唑暴露量大約增加80%，活性代謝物暴露量大約減少30%。這導(dǎo)致PM的阿立哌唑總活性藥物成分暴露高出EM約60%。在EM中合并使用阿立哌唑和CYP2D6抑制劑，例如奎尼丁，可導(dǎo)致阿立哌唑血漿暴露量增加112%，因此需要進(jìn)行劑量調(diào)整。阿立哌唑在EM和PM中的平均消除半衰期分別約為75小時(shí)和146小時(shí)。阿立哌唑不抑制或誘導(dǎo)CYP2D6代謝途徑。

口服單劑量[[sup]14[/sup]C]標(biāo)記的阿立哌唑后，在尿液和糞便中分別回收了大約25%和55%的放射活性。1%以原藥經(jīng)尿液排出，18%以原藥經(jīng)糞便排出。

阿立哌唑片肌肉骨骼系統(tǒng)可能的不良反應(yīng)：常見(jiàn)—肌肉痛性痙攣；少見(jiàn)—關(guān)節(jié)痛、肌衰弱、關(guān)節(jié)病、骨痛、關(guān)節(jié)炎、肌無(wú)力、痙攣、滑囊炎、肌?。缓币?jiàn)—風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎、橫紋肌溶解、肌腱炎、腱鞘炎。

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（實(shí)習(xí)編輯：李建雄）

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