丁賀適用于治療有乙型肝炎病毒活動復制癥狀,并伴有血清氨基酸轉移酶(ALT或AST)持續(xù)升高等。那么,過量服用丁賀會有哪些體征呢?
丁賀在濃度范圍為0.1~25ug/ml時體外與人血漿或血清蛋白結合≤4%。丁賀靜脈注射1.0或3.0mg/kg/天穩(wěn)態(tài)分布體積分別為392±75和352±9ml/kg。丁賀口服給藥后,丁賀迅速地轉化為阿德福韋。丁賀對健康志愿者與慢性乙肝病人服用阿德福韋酯的藥代動力學相似。丁賀口服10mg穩(wěn)態(tài)24h從尿中回收阿德福韋45%。丁賀是一種口服抗病毒藥物。丁賀在體內代謝成阿德福韋,丁賀是一種單磷酸腺苷的無環(huán)核苷類似物。
丁賀在細胞激酶的作用下被磷酸化為有活性的代謝產物即阿德福韋二磷酸鹽。丁賀單劑口服的生物利用度約為59%,丁賀服用0.58~4.00h(中值=1.75h)丁賀最大血藥濃度(Cmax)為18.4±;6.26ng/ml。AUC0-∞為220±70.0ngh/ml。丁賀在血漿以二房室方式消除,末端消除半衰期為7.48±1.65h。丁賀二磷酸鹽對HBVDNA多聚酶的抑制常數(Ki)是0.1μM,丁賀對人類DNA多聚酶α和γ的抑制作用較弱,Ki值分別為1.18μM和0.97μM。
丁賀的藥物過量,癥狀和體征:大劑量本品(250mg和500mg每日1次,比治療慢性HBV感染的推薦劑量高25~50倍)連續(xù)14天用于HIV陽性的患者后有輕到中度的胃腸道反應。
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(實習編緝:張桂平)
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