可樂定透皮貼片的主要成分為可樂定?；瘜W(xué)名為2－[（2，6—二氯苯基）亞氨基]咪唑烷。那么，可樂定透皮貼片的藥代動(dòng)力學(xué)有哪些內(nèi)容呢？

藥理毒理：可樂定刺激腦干α-腎上腺素受體。該作用導(dǎo)致交感神經(jīng)從中樞神經(jīng)系統(tǒng)沖動(dòng)傳出減少，從而使外周阻力、腎血管阻力、心率以及血壓降低。腎血流量和腎小球?yàn)V過率基本保持不變。正常的體位反射不變。因此，直立癥狀較輕且少見。鹽酸可樂定的人體急性研究表明，仰臥位的心輸出量適當(dāng)減少(15％-20％)，在外周阻力不變；在傾斜45°時(shí)，心輸出量略微減少，外周阻力降低。在長(zhǎng)期治療過程中，心輸出量趨向于回復(fù)到對(duì)照值，而外周阻力保持降低。已觀察到，大多數(shù)使用可樂定的病人脈搏速率減慢下來，但該藥物不改變運(yùn)動(dòng)引起的正常血液動(dòng)力學(xué)反應(yīng)。某些病人可能對(duì)降壓作用產(chǎn)生耐受性，因此有必要對(duì)治療方法進(jìn)行再評(píng)價(jià)。臨床研究證實(shí)可樂定能降低血漿腎素活性，減少醛固酮和兒茶酚胺分泌，但這些藥理作用與可樂定降壓作用的確切關(guān)系尚未完全闡明?？蓸范◤?qiáng)烈地刺激兒童和成人釋放生長(zhǎng)激素，但長(zhǎng)期使用并未引起生長(zhǎng)激素的慢性提高。

藥代動(dòng)力學(xué)：貼片敷貼至完好皮膚上后，壓敏膠中爆發(fā)劑量的可樂定首先使其下面的皮膚達(dá)到飽和，然后藥物從貯庫(kù)中經(jīng)控釋膜和壓敏膠層進(jìn)入皮膚內(nèi)的毛細(xì)血管再被吸收進(jìn)入人體循環(huán)，貼片以平穩(wěn)速度釋放可樂定。一般上肢和胸部的皮膚吸收較好，而大腿的皮膚吸收較差。首次貼用可樂定透皮貼片2~3天后達(dá)到治療濃度，并穩(wěn)定釋放七天，每天體內(nèi)釋放0.1mg可樂定，每七天在新皮膚位置換貼新片，即可不間斷地保持可樂定血漿濃度持續(xù)穩(wěn)定在治療濃度范圍內(nèi)。除去貼片，局部皮膚內(nèi)貯存的藥物仍可以維持治療濃度24小時(shí)，然后在數(shù)天內(nèi)逐漸降低?？蓸范ㄑ帩舛劝胨テ跒?2.7（6-23）小時(shí)，體內(nèi)可樂定60%以原型經(jīng)腎臟排出。

方舟健客溫馨提醒，為了您的健康，請(qǐng)?jiān)谀闹髦吾t(yī)生或指導(dǎo)藥師的指導(dǎo)下按療程服用，同時(shí)密切接受隨訪，以便他們第一時(shí)間了解到您的用藥情況。如在用藥過程有任何不良反應(yīng)或疑惑，亦可第一時(shí)間向方舟健客在線醫(yī)生咨詢，熱線電話:400-086-5111。

以上的內(nèi)容僅是參考，由于藥物的使用以及病情的不同性，在使用藥物之前請(qǐng)登錄方舟健客，這里我們有專業(yè)的醫(yī)生為您解答。

（實(shí)習(xí)編輯：林博）