藥物在服用期間總是有很多的問(wèn)題是需要注意的,那么,氟伐他汀鈉緩釋片與伊曲康唑和紅霉素合用可以不?
氟伐他汀主要在肝臟中代謝。循環(huán)藥物主要為氟伐他汀原型和無(wú)藥理學(xué)活性的代謝產(chǎn)物N-去異丙基丙酸。羥化的代謝產(chǎn)物有藥理學(xué)活性,但不進(jìn)入全身血液循環(huán)。氟伐他汀在人類(lèi)肝臟的代謝途徑已經(jīng)被闡明,氟伐他汀的生物轉(zhuǎn)化是通過(guò)多種細(xì)胞色素P450(CYP450)途徑完成的,抑制細(xì)胞色素P450對(duì)氟伐他汀的代謝影響很小,而對(duì)細(xì)胞色素P450的抑制是藥物相互作用的主要原因。
一些體外試驗(yàn)研究了氟伐他汀對(duì)細(xì)胞色素P450同工酶的抑制作用。氟伐他汀只會(huì)抑制通過(guò)CYP2C9代謝的化合物的代謝。這提示了氟伐他汀和以CYP2C9為作用底物的化合物可能存在競(jìng)爭(zhēng)性的相互作用,這些藥物包括雙氯酚、苯妥英、甲苯磺丁脲和華法令,但臨床上尚無(wú)數(shù)據(jù)證實(shí)。
伊曲康唑和紅霉素:氟伐他汀與細(xì)胞色素P450(CYP)3A4的強(qiáng)效抑制劑伊曲康唑和紅霉素同時(shí)應(yīng)用,對(duì)氟伐他汀生物利用度的影響很少。因?yàn)榉ニ∨c此酶的關(guān)系很小,因此推斷其他的CYP3A4抑制劑如酮康唑,環(huán)孢素等不會(huì)影響氟伐他汀的生物利用度。CYP2C9同工酶在氟伐他汀的代謝過(guò)程中起主要的作用(約75%),而CYP2C8和CYP3A4起到的作用較小。
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(實(shí)習(xí)編輯:王博英)
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