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孟魯司特鈉片的藥代動力學如何?

來源:方舟健客 發(fā)布時間:2015/9/21 13:52:47
    導讀:孟魯司特鈉片老年患者、腎功能不全患者,輕至中度肝損害的患者及不同性別的患者無需調(diào)整劑量。那么,孟魯司特鈉片的藥代動力學如何?

孟魯司特鈉片成人可見腹痛和頭痛;兒童可見頭痛。。那么,孟魯司特鈉片的藥代動力學如何?下面讓小編為你介紹吧。

孟魯司特鈉片的藥代動力學是:

吸收:孟魯司特鈉口服吸收迅速而完全。成人空腹服用10mg薄膜衣片后,血漿藥物濃度于3小時(Tmax)達到峰值濃度(Cmax)。平均口服生物利用度為64%。普通飲食對口服生物利用度和Cmax無影響。臨床研究顯示進食后任何時間服用10mg薄膜衣片的孟魯司特鈉均是安全且有效的。

分布:99%以上的孟魯司特鈉與血漿蛋白結合。孟魯司特鈉的穩(wěn)態(tài)分布容積平均為8~11升。同位素標記的孟魯司特鈉在大鼠中的研究顯示,只有極少量的孟魯司特鈉通過血腦屏障。而且,在用藥后24小時,所有其它組織中的放射標記物量也極少。

代謝:孟魯司特鈉幾乎被完全代謝。在使用治療劑量的研究中,成人和兒童穩(wěn)態(tài)情況下,血漿中未測出孟魯司特的代謝物。

在體外使用人肝微粒體進行的研究顯示,細胞色素P4503A4和2C9與孟魯司特鈉的代謝有關。根據(jù)體外人肝微粒體的進一步研究結果,孟魯司特鈉治療劑量的血漿濃度不抑制細胞色素P4503A4、2C9、1A2、2A6、2C19或2D6。

排泄:在健康成人中孟魯司特鈉的平均血漿清除率為45mL/分??诜凰貥擞浀拿萧斔咎剽c后,在隨后5天采集的大便中檢測出86%的放射活性,尿中測出的量<0.2%。結合孟魯司特鈉口服生物利用度考慮,孟魯司特及其代謝物幾乎全部經(jīng)由膽汁排泄。

在健康青年中進行的許多研究顯示孟魯司特鈉平均血漿半衰期為2.7~5.5小時。在口服劑量高至50mg的范圍內(nèi),孟魯司特鈉的藥代動力學近似線性關系。未發(fā)現(xiàn)清晨和夜間服用孟魯司特鈉的藥代動力學有差異。每天一次服用10mg孟魯司特鈉,血漿中只有極少量的原藥積聚(~14%)。

特殊患者:對老年人、腎功能不全的患者或輕至中度肝功能不全的患者無需調(diào)整劑量。尚無嚴重肝功能不全(Child-Pugh評分>9分)的患者使用孟魯司特鈉的臨床資料。

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(實習編輯:盧錦銳)

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