生活中,由于疏忽大意,吃錯(cuò)藥的情況屢見不鮮。一旦吃錯(cuò)藥,不但不能治病,反而可能致病,甚至?xí)猩kU(xiǎn),那么,苯甲酸利扎曲普坦片會(huì)導(dǎo)致高血壓?jiǎn)幔?/p>
利扎曲普坦對(duì)克隆人5-HT1B和5-HT1D具有高度的親和力,對(duì)其它5-HT1受體和5-HT7受體親和力較低,對(duì)5-HT2、5-HT3、腎上腺素、DA、組胺、膽堿或BZ受體無明顯活性。利扎曲普坦激動(dòng)偏頭痛發(fā)作時(shí)擴(kuò)張的腦外、顱內(nèi)血管以及三叉神經(jīng)末梢上的5-HT1B/1D,導(dǎo)致顱內(nèi)血管收縮,抑制三叉神經(jīng)疼痛通路中神經(jīng)肽的釋放和傳遞,而發(fā)揮其治療偏頭痛作用。
本品主要通過單胺氧化酶-A(MAO-A)氧化脫氨基作用代謝為吲哚乙酸(對(duì)5-HT1B/1D受體沒有活性),少量代謝為N-去甲基利扎曲普坦(一種對(duì)5-HT1B/1D受體作用與母體復(fù)合物相似活性的代謝物,其血漿濃度大約為母體復(fù)合物的14%,)它們的消除率相似。其它較少的代謝物如N-氧化物、6-羥基復(fù)合物及6-羥基代謝物結(jié)合的硫酸鹽,對(duì)5-HT1B/1D受體均沒有活性。本品不抑制人肝細(xì)胞色素P4503A4/5,1A2,2C9,2C19和2E1,是P4502D6的競(jìng)爭(zhēng)性抑制劑,其抑制濃度卻要求極高水平,無臨床相關(guān)性。
苯甲酸利扎曲普坦片對(duì)心血管方面的影響:常見的是心悸。少見的是心動(dòng)過速、四肢發(fā)冷、高血壓、心律失常及心動(dòng)過緩。罕見的是心絞痛。
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(實(shí)習(xí)編輯:李偉君)
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