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甲磺酸多沙唑嗪片有什么藥代動(dòng)力學(xué)?

來(lái)源:方舟健客 發(fā)布時(shí)間:2015/9/17 11:29:50
    導(dǎo)讀:甲磺酸多沙唑嗪片口服后吸收迅速,達(dá)峰時(shí)間2-3小時(shí),生物利用度約65%,與蛋白結(jié)合率達(dá)98%,終末消除半衰期(t1/2)為19~22小時(shí)。進(jìn)食后服藥吸收延遲約1小時(shí),但臨床療效無(wú)明顯降低。

藥物代謝動(dòng)力學(xué)是定量研究藥物在生物體內(nèi)吸收、分布、代謝和排泄規(guī)律,并運(yùn)用數(shù)學(xué)原理和方法闡述血藥濃度隨時(shí)間變化的規(guī)律的一門學(xué)科。甲磺酸多沙唑嗪片的主要成份是甲磺酸多沙唑嗪?;瘜W(xué)名:1-(4-氨基-6,7-二甲氧基-2-喹唑啉基)-4-(1,4-苯駢二惡烷-2-甲?;┻哙杭谆撬猁}。分子式:C23H25N5O5·CH4O3。分子量:547.59。為白色或美白色片。甲磺酸多沙唑嗪片有什么藥代動(dòng)力學(xué)?

甲磺酸多沙唑嗪片的藥代動(dòng)力學(xué)如下:甲磺酸多沙唑嗪片口服后吸收迅速,達(dá)峰時(shí)間2-3小時(shí),生物利用度約65%,與蛋白結(jié)合率達(dá)98%,終末消除半衰期(t1/2)為19~22小時(shí)。進(jìn)食后服藥吸收延遲約1小時(shí),但臨床療效無(wú)明顯降低。本品在肝內(nèi)代謝廣泛。雖然已確定幾種活性和非活性代謝產(chǎn)物,但其藥代動(dòng)力學(xué)特性尚不清楚。本品主要由糞便排除,63%為代謝產(chǎn)物,4.8%為原型;腎臟排泄9%。本品早間給藥的曲線下面積比晚間給藥低11%,且達(dá)峰時(shí)間明顯低于晚間約2小時(shí)。高血壓患者的穩(wěn)態(tài)血藥濃度研究顯示,每日口服多沙唑嗪2-16mg,藥量與藥效呈線性關(guān)系。藥代動(dòng)力學(xué)研究表明,多沙唑嗪血漿半衰期和清除率不受年齡或腎功能受損的影響,但肝硬化的患者單劑量口服多沙唑嗪2mg時(shí)上述參數(shù)增加40%。目前有關(guān)藥物對(duì)多沙唑嗪肝代謝的影響的資料尚不多。

甲磺酸多沙唑嗪片1.成人常用量:口服,起始劑量1mg,每天一次,1-2周后根據(jù)臨床反應(yīng)和耐受情況調(diào)整劑量;首劑及調(diào)整劑量時(shí)宜睡前服。維持量為1-8mg,每日1次,但超過(guò)4mg易引起體位性低血壓。國(guó)外研究資料提示本品最大使用劑量至16mg/日。2.小兒劑量:尚未確定。甲磺酸多沙唑嗪片功能主治:原發(fā)性輕、中度高血壓。對(duì)于單獨(dú)用藥難以控制血壓的患者,可與利尿劑、β受體阻滯劑、鈣拮抗劑或血管緊張素轉(zhuǎn)化酶抑制劑(ACEI)合用。良性前列腺增生的對(duì)癥治療。

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(實(shí)習(xí)編輯:孫媛媛)

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