了解拉米夫定片的藥理前,我們先知道下慢性乙型肝炎。慢性乙型肝炎是由乙型肝炎病毒(HBV)引起的一種世界性疾病。發(fā)展中國(guó)家發(fā)病率高,據(jù)統(tǒng)計(jì),全世界無(wú)癥狀乙肝病毒攜帶者(HBsAg攜帶者)超過(guò)2.8億,我國(guó)約占1.3億。多數(shù)無(wú)癥狀,其中1/3出現(xiàn)肝損害的臨床表現(xiàn)。目前我國(guó)有乙肝患者3000萬(wàn)。乙肝的特點(diǎn)為起病較緩,以亞臨床型及慢性型較常見(jiàn)。
那么,作為治療慢性乙型肝炎的拉米夫定片的藥理是怎么樣的?
主要有兩點(diǎn):
一,拉米夫定片對(duì)體外及實(shí)驗(yàn)性感染動(dòng)物體內(nèi)的乙型肝炎病毒(HBV)有較強(qiáng)的抑制作用。拉米夫定可在HBV感染細(xì)胞和正常細(xì)胞內(nèi)代謝生成拉米夫定三磷酸鹽,它是拉米夫定的活性形式,既是HBV聚合酶的抑制劑,亦是此聚合酶的底物。拉米夫定三磷酸鹽滲入到病毒DNA鏈中、阻斷病毒DNA的合成。
二:拉米夫定三磷酸鹽不干擾正常細(xì)胞脫氧核苷的代謝,它對(duì)哺乳動(dòng)物DNA聚合酶α和β的抑制作用微弱,對(duì)哺乳動(dòng)物細(xì)胞DNA含量幾乎無(wú)影響。拉米夫定對(duì)線粒體的結(jié)構(gòu)、DNA含量及功能無(wú)明顯的毒性。對(duì)大多數(shù)乙型肝炎患者的血清HBVDNA檢測(cè)結(jié)果表明,拉米夫定能迅速抑制HBV復(fù)制,其抑制作用持續(xù)于整個(gè)治療過(guò)程,同時(shí)使血清氨基轉(zhuǎn)移酶降至正常。長(zhǎng)期應(yīng)用可顯著改善肝臟壞死炎癥性改變,并減輕或阻止肝臟纖維化的進(jìn)展。
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(實(shí)習(xí)編輯:黃承志)
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