丙戊酸鈉片為白色糖衣片，除去糖衣后顯白色或類(lèi)白色。主要成份為丙戊酸鈉?；瘜W(xué)名：2-丙基戊酸鈉。那么，丙戊酸鈉片的藥代動(dòng)力學(xué)怎樣？

丙戊酸鈉片主要用于單純或復(fù)雜失神發(fā)作、肌陣攣發(fā)作，大發(fā)作的單藥或合并用藥治療，有時(shí)對(duì)復(fù)雜部分性發(fā)作也有一定療效。

丙戊酸鈉片的主要成份為：丙戊酸鈉。其化學(xué)名稱(chēng)為：2-丙基戊酸鈉。分子式：C8H15NaO2分子量：166.2。成人常用量：每日按體重15mg/kg或每日600~1200mg分次2~3次服。開(kāi)始時(shí)按5~10mg/kg，一周后遞增，至能控制發(fā)作為止。當(dāng)每日用量超過(guò)250mg時(shí)應(yīng)分次服用，以減少胃腸刺激。每日最大量為按體重不超過(guò)30mg/kg、或每日1.8~2.4g。小兒常用量：按體重計(jì)與成人相同，也可每日20~30mg/kg，分2~3次服用或每日15mg/kg，按需每隔一周增加5~10mg/kg，至有效或不能耐受為止。主要用于單純或復(fù)雜失神發(fā)作，肌陣攣發(fā)作，大發(fā)作的單藥或合并用藥治療，有時(shí)對(duì)復(fù)雜部分性發(fā)作也有一定療效。

吡拉西坦片的藥理作用是：本品為腦代謝改善藥，屬于r氨基丁酸的環(huán)形衍生物。有抗物理因素，化學(xué)因素所致的腦功能損傷似的作用。能促進(jìn)腦內(nèi)ATP，可促進(jìn)乙酰膽堿合成并正增強(qiáng)神經(jīng)興奮的傳導(dǎo)，具有促進(jìn)腦內(nèi)代謝作用?？梢詫?duì)抗由物理因素、化學(xué)因素所致的腦功能損傷。對(duì)缺氧所致的逆行性健忘有改進(jìn)作用。可以增強(qiáng)記憶，提高學(xué)習(xí)能力。動(dòng)物實(shí)驗(yàn)的急性毒理試驗(yàn)表明，小鼠灌胃劑量大于10g/kg，未見(jiàn)死亡。靜脈給藥的半數(shù)致死量LD50為9.2g/kg。亞急性和慢性毒理實(shí)驗(yàn)均未發(fā)現(xiàn)對(duì)大鼠、狗的生長(zhǎng)發(fā)育有任何不良影響。對(duì)血液、心、肝、腎、腦等重要內(nèi)臟器官和功能均無(wú)影響。

丙戊酸鈉片的藥代動(dòng)力學(xué)是：

口服胃腸吸收迅速而完全，約1~4小時(shí)血藥濃度達(dá)峰值，生物利用度近100%，有效血藥濃度為50~100μg/ml。血藥濃度約為50μg/ml時(shí)血漿蛋白結(jié)合率約94%；血藥濃度約為100μg/ml時(shí)，血漿蛋白結(jié)合率約為80~85%。血藥濃度超過(guò)120μg/ml時(shí)可出現(xiàn)明顯不良反應(yīng)。隨著血藥濃度增高，游離部分增加，從而增加進(jìn)入腦組織的梯度（腦液內(nèi)的濃度為血漿中濃度的10~20%），T1/2為7~10小時(shí)，。主要分布在細(xì)胞外液和肝、腎、腸和腦組織等。大部分由肝臟代謝，包括與葡萄糖醛酸結(jié)合和某些氧化過(guò)程，主要由腎排出，少量隨糞便排出及呼出。能通過(guò)胎盤(pán)，能分泌入乳汁。

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（實(shí)習(xí)編輯：葉勝能）