甲磺酸多沙唑嗪片口服后吸收迅速，達(dá)峰時(shí)間2-3小時(shí)，生物利用度約65%，與蛋白結(jié)合率達(dá)98%，終末消除半衰期（t1/2）為19~22小時(shí)。進(jìn)食后服藥吸收延遲約1小時(shí)，但臨床療效無(wú)明顯降低。 甲磺酸多沙唑嗪片功能主治：原發(fā)性輕、中度高血壓。對(duì)于單獨(dú)用藥難以控制血壓的患者，可與利尿劑、β受體阻滯劑、鈣拮抗劑或血管緊張素轉(zhuǎn)化酶抑制劑（ACEI）合用。良性前列腺增生的對(duì)癥治療。服用甲磺酸多沙唑嗪片會(huì)出現(xiàn)肌痙攣嗎？

甲磺酸多沙唑嗪片的主要成份是甲磺酸多沙唑嗪。 化學(xué)名：1-(4-氨基-6，7-二甲氧基-2-喹唑啉基）-4-(1，4-苯駢二惡烷-2-甲?；┻哙杭谆撬猁}。分子式：C23H25N5O5·CH4O3。分子量：547.59。為白色或美白色片。多沙唑嗪片是長(zhǎng)效α1-受體阻滯劑。本品選擇性作用于節(jié)后α1-腎上腺素受體，使周圍血管擴(kuò)張，周圍血管阻力降低而降低血壓，對(duì)心排出量影響不大。與其他的α1-受體阻滯劑一樣，多沙唑嗪對(duì)立位血壓和心率影響較大。 本品作用于前列腺和膀胱頸平滑肌的α1-腎上腺素受體，使膀胱頸、前列腺、前列腺包膜平滑肌松弛，尿道和膀胱阻力減低，從而減輕前列腺增生引起的尿道阻塞癥狀。 本品能輕度降低總膽固醇（2-3%）、LDL-膽固醇（4%），并輕度升高HDL-膽固醇（4%）。但這些變化的臨床意義目前還不清楚。 致癌、致突變和生殖毒性 大鼠和小鼠分別長(zhǎng)期口服（24個(gè)月）最大耐受劑量的多沙唑嗪（40mg/kg/天和120mg/kg/天），未發(fā)現(xiàn)有致癌活性。致突變研究沒(méi)有顯示本品及其代謝產(chǎn)物對(duì)染色體和亞染色體結(jié)構(gòu)的影響。大鼠研究證實(shí)，口服本品20mg/kg/天，可降低雄性大鼠的生殖能力；但在停服本品后2周內(nèi)即可恢復(fù)其生殖能力。在口服本品5及10mg/kg/天時(shí)未見(jiàn)其對(duì)雄鼠生育力的影響。目前尚未見(jiàn)任何本品對(duì)人類男性生育力影響的報(bào)告。 妊娠兔和大鼠每日分別口服本品高達(dá)41 mg/kg和20mg/kg（相當(dāng)于人類服用本品12mg/天時(shí)Cmax和ACU的10倍和4倍）時(shí)，未發(fā)現(xiàn)對(duì)胎崽有影響。兔在服用本品達(dá)80mg/kg時(shí)，可降低胎崽的存活率。放射活性研究顯示本品能通過(guò)妊娠大鼠的胎盤。 大鼠圍產(chǎn)期的研究表明，每日口服本品40或50mg/kg（相當(dāng)于人類服用本品12mg/天時(shí)ACU的8倍）可延緩幼鼠產(chǎn)后發(fā)育。 哺乳期大鼠研究發(fā)現(xiàn)，母鼠單劑量口服[2-14C]標(biāo)記的本品1mg/kg時(shí)，其乳汁中的最大濃度比母體血漿濃度高出20倍。

甲磺酸多沙唑嗪片不良反應(yīng)發(fā)生率為1%左右的不良反應(yīng)：心律失常、低血壓、皮疹、瘙癢、關(guān)節(jié)痛/關(guān)節(jié)炎、肌肉無(wú)力、肌痛、感覺(jué)異常、運(yùn)動(dòng)障礙、共濟(jì)失調(diào)、張力過(guò)強(qiáng)、肌痙攣、潮紅、結(jié)膜炎、耳鳴、抑郁、失眠、便秘、消化不良、胃腸脹氣、鼻出血、尿失禁、虛弱和顏面浮腫。

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（實(shí)習(xí)編輯：孫媛媛）