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琥珀酸索利那新片與地高辛合用是怎樣呢?

來源:方舟健客 發(fā)布時間:2015/9/15 2:46:10
    導(dǎo)讀:琥珀酸索利那新片還可在血漿中發(fā)現(xiàn)一種有藥理學(xué)活性的代謝物(4R-羥基索利那新)和3種無活性的代謝物(N-葡糖苷酸結(jié)合物,索利那新N-氧化物和4R-羥基索利那新-N-氧化物)。

琥珀酸索利那新片為淺黃色薄膜衣片,刻有公司標(biāo)識和"150"字樣。主要成份為琥珀酸索利那新。那么,琥珀酸索利那新片與地高辛合用是怎樣呢?

琥珀酸索利那新片口服后除了可檢測到索利那新外,琥珀酸索利那新片還可在血漿中發(fā)現(xiàn)一種有藥理學(xué)活性的代謝物(4R-羥基索利那新)和3種無活性的代謝物(N-葡糖苷酸結(jié)合物,索利那新N-氧化物和4R-羥基索利那新-N-氧化物)。琥珀酸索利那新片在治療量范圍內(nèi),藥物動力學(xué)呈線性。

琥珀酸索利那新片單次給藥14C標(biāo)記的索利那新10mg后,26天內(nèi)在尿中檢測到約70%放射性,琥珀酸索利那新片在糞便中檢測到約23%放射性。琥珀酸索利那新片在尿中回收的放射性約11%來自未變化的原形藥物,琥珀酸索利那新片18%為N-氧化代謝物,琥珀酸索利那新片9%為4R-羥基-N-氧化代謝物,琥珀酸索利那新片8%為4R-羥基代謝物(活性代謝產(chǎn)物)。

琥珀酸索利那新片在肝臟中廣泛代謝,琥珀酸索利那新片主要代謝酶是細胞色素P4503A4(CYP3A4)。琥珀酸索利那新片不過也存在另一個代謝途徑,可幫助索利那新的代謝。琥珀酸索利那新片的全身清除率大約是每小時9.5L,琥珀酸索利那新片的終末半衰期大約是45-68小時。

琥珀酸索利那新片與地高辛合用:口服本品時未顯示對地高辛的藥物動力學(xué)的影響。

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(實習(xí)編緝:鐘燕冰)

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