琥珀酸索利那新片為淺黃色薄膜衣片,刻有公司標(biāo)識(shí)和"150"字樣。主要成份為琥珀酸索利那新。那么,琥珀酸索利那新片的不良反應(yīng)有哪些呢?
琥珀酸索利那新片在肝臟中廣泛代謝,琥珀酸索利那新片主要代謝酶是細(xì)胞色素P4503A4(CYP3A4)。琥珀酸索利那新片不過(guò)也存在另一個(gè)代謝途徑,可幫助索利那新的代謝。琥珀酸索利那新片的全身清除率大約是每小時(shí)9.5L,琥珀酸索利那新片的終末半衰期大約是45-68小時(shí)。
琥珀酸索利那新片口服后除了可檢測(cè)到索利那新外,琥珀酸索利那新片還可在血漿中發(fā)現(xiàn)一種有藥理學(xué)活性的代謝物(4R-羥基索利那新)和3種無(wú)活性的代謝物(N-葡糖苷酸結(jié)合物,索利那新N-氧化物和4R-羥基索利那新-N-氧化物)。琥珀酸索利那新片在治療量范圍內(nèi),藥物動(dòng)力學(xué)呈線(xiàn)性。
琥珀酸索利那新片單次給藥14C標(biāo)記的索利那新10mg后,26天內(nèi)在尿中檢測(cè)到約70%放射性,琥珀酸索利那新片在糞便中檢測(cè)到約23%放射性。琥珀酸索利那新片在尿中回收的放射性約11%來(lái)自未變化的原形藥物,琥珀酸索利那新片18%為N-氧化代謝物,琥珀酸索利那新片9%為4R-羥基-N-氧化代謝物,琥珀酸索利那新片8%為4R-羥基代謝物(活性代謝產(chǎn)物)。
琥珀酸索利那新片的不良反應(yīng):感染和傳染:不常見(jiàn)尿道感染,膀胱炎。精神系統(tǒng)疾?。簶O為罕見(jiàn)幻覺(jué)。神經(jīng)系統(tǒng)疾?。翰怀R?jiàn)嗜睡,味覺(jué)障礙;極為罕見(jiàn)眩暈,頭痛。眼疾?。撼R?jiàn)視覺(jué)模糊;不常見(jiàn)干眼。呼吸系統(tǒng)、胸部和縱隔疾?。翰怀R?jiàn)鼻干。消化系統(tǒng)疾?。汉艹R?jiàn)口干;常見(jiàn)便秘,惡心,消化不良,腹痛;不常見(jiàn)胃-食管反流,咽干;罕見(jiàn)結(jié)腸梗阻,糞便嵌塞;極為罕見(jiàn)嘔吐。皮膚和皮下組織疾病:不常見(jiàn)皮膚干燥;極為罕見(jiàn)瘙癢,皮疹,蕁麻疹。腎臟和泌尿系統(tǒng)疾?。翰怀R?jiàn)排尿困難;罕見(jiàn)尿潴留。一般性疾病和給藥部位情況:不常見(jiàn)疲勞,外周水腫。
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(實(shí)習(xí)編緝:鐘燕冰)
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