依托度酸片為非甾體抗炎藥。依托度酸片的性狀為薄膜衣片,除去包衣后顯白色或類白色。那么,依托度酸片對(duì)于腎臟作用是有哪些呢?
依托度酸片的用法用量是:遵醫(yī)囑,服用依托度酸的劑量應(yīng)個(gè)體化,以保證最佳的療效和耐受性。
止痛:急性疼痛的推薦劑量為200~400mg,每8小時(shí)一次,每日最大劑量不超過(guò)1.2g。體重在60公斤以下者,每日最大劑量不應(yīng)超過(guò)20mg/公斤體重。臨床觀察發(fā)現(xiàn),每間隔12小時(shí)給藥一次,在一些病人中依托度酸仍有止痛作用。
依托度酸片的藥代動(dòng)力學(xué)是據(jù)國(guó)外文獻(xiàn)報(bào)導(dǎo),口服給藥吸收良好,沒(méi)有明顯的首過(guò)效應(yīng),全身生物利用度達(dá)80%或以上。每12小時(shí)給藥在600mg以內(nèi)時(shí),血藥濃度-時(shí)間曲線下面積與給藥劑量成正比關(guān)系。99%以上的依托度酸與血漿蛋白結(jié)合,游離部分少于1%。單劑給藥200~600mg,在80±30分鐘內(nèi)其平均血漿峰值濃度(Cmax)介于14±4~37±9mg/ml范圍內(nèi)。其平均血漿清除率為47(±16)ml/h/kg,消除半衰期(t1/2)為7.3(±4.0)小時(shí)。依托度酸經(jīng)肝臟代謝,16%的給藥劑量經(jīng)糞便排泄。通常不根據(jù)體重決定給藥劑量,但在推薦劑量下個(gè)體間血藥濃度的差異顯著,尤其在有胃腸道病變或服用影響GI吸收、蛋白結(jié)合率、損害肝腎功能的藥物者。
依托度酸片對(duì)于腎臟作用是:象其他NSAIDS一樣,給小鼠長(zhǎng)期喂食依托度酸可導(dǎo)致其腎髓質(zhì)變性和腎乳頭壞死。雄鼠服用依托度酸兩年,其腎盂移行上皮細(xì)胞增生的發(fā)生率增加?,F(xiàn)已收到一些報(bào)告,依托度酸可以導(dǎo)致人腎臟發(fā)生不良反應(yīng):如血尿、急性間質(zhì)性腎炎、腎功能不全等等。因此有腎功能損害的病人服用依托度酸時(shí)應(yīng)小心。前列腺素對(duì)于維持正常腎血流灌注起作用,因此任何NSAIDS均可以劑量相關(guān)在抑制前列腺素的合成,減少腎血流,加速腎功能的損害。尤其腎功能不全、心衰、肝功能異常、服用利尿劑和老年病人的危險(xiǎn)性更大。如果發(fā)生腎臟不良反應(yīng)需停用NSAIDS使其腎功能恢復(fù)到治療前狀態(tài)。依托度酸代謝產(chǎn)物主要經(jīng)腎臟排泄,腎衰病人中葡萄糖醛酸酯代謝產(chǎn)物累積程度尚不清楚,但其腎臟不良反應(yīng)很可能與這些代謝產(chǎn)物有關(guān)。
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(實(shí)習(xí)編緝:陳志方)
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