俗話說，是藥三分毒，無論什么藥物在服用一段時間后都要換一種，不然身體內(nèi)就會產(chǎn)生抗體，就像家里的殺蟲噴劑，絕不能永遠(yuǎn)用一樣的，服用同一藥品過長嚴(yán)重時會導(dǎo)致極其麻煩的情況，使得自己的免疫系統(tǒng)遭到破壞，過敏就是免疫系統(tǒng)出現(xiàn)問題，有著“敵我不分”的癥狀。那么，恩他卡朋片服用吸收的個體內(nèi)與個體間差異很大嗎？

恩他卡朋片可作為標(biāo)準(zhǔn)藥物左旋多巴/芐絲肼或左旋多巴/卡比多巴的輔助用藥，用于治療以上藥物不能控制的帕金森病及劑末現(xiàn)象（癥狀波動）。

本品吸收的個體內(nèi)與個體間差異很大?？诜酒?00mg，通常約1小時達(dá)到血漿峰值濃度（Cmax）。該藥主要經(jīng)首過代謝分解?？诜蝿┒魉ㄅ蟮纳锢枚葹?5%。分布從胃腸道吸收后，本品迅速分布于外周組織，分布容積為20L。約92%的藥物在β期清除，清除半衰期為30分鐘。總清除率約800ml/min.本品與血漿蛋白廣泛結(jié)合，主要與白蛋白結(jié)合。在治療濃度范圍內(nèi)，人血漿中未結(jié)合的部分約2%。在治療濃度，本品不置換其它與蛋白廣泛結(jié)合的藥物（如華法林，水楊酸，保泰松，地西泮），而這些藥物中的任何一種在治療濃度或更高濃度時亦不會對本品產(chǎn)生有顯著意義的置換。

代謝少量恩他卡朋的（E）異構(gòu)體轉(zhuǎn)變?yōu)椋╖）異構(gòu)體。（E）異構(gòu)體占恩他卡朋AUC的95%。（Z）異構(gòu)體和其它微量代謝產(chǎn)物占剩余的5%。使用人肝微粒體制劑進(jìn)行的體外研究結(jié)果顯示，恩他卡朋能夠抑制細(xì)胞色素P4502C9（IC50～4μM）。恩他卡朋對其他類型的同工酶（CYP1A2，CYP2A6，CYP2D6，CYP2E1，CYP3A和CYP2C19）的抑制作用少或無。清除本品的清除主要通過非腎臟代謝途徑。據(jù)估計有80-90%的藥物經(jīng)糞便排泄，但未在人類中證實。約10-20%的本品通過尿排泄，僅微量以原型在尿中出現(xiàn)。尿中排出的藥物大部分（95%）與葡萄糖醛酸結(jié)合。尿中發(fā)現(xiàn)的代謝產(chǎn)物僅約1%經(jīng)過氧化。

患病人群本品的藥代動力學(xué)特點在青年人和老年人相似。輕到中度肝功能不全（Child-Pugh分級為A和B）患者的藥物代謝減慢，吸收期和清除期本品的血漿濃度增加。腎功能不全不影響本品的藥代動力學(xué)，但是對正在接受透析治療的患者應(yīng)考慮延長給藥間隔。

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（實習(xí)編輯：吳文君）