阿托伐他汀鈣片的主要成分是阿托伐他汀鈣,用于治療高膽固醇血癥和混合型高脂血癥;冠心病和腦中風的防治。那么,老年患者使用阿托伐他汀鈣片會是怎樣呢?
阿托伐他汀鈣片與溶液劑相比,阿托伐他汀片的生物利用度為95%-99%。阿托伐他汀鈣片的絕對生物利用度約為12%。HMG-CoA還原酶抑制活性的全身利用度約為30%。阿托伐他汀鈣片對全身利用度較低的原因在于進入人體循環(huán)前胃粘膜清除和/或肝臟首過效應。阿托伐他汀鈣片與早餐給藥相比,晚上給藥血漿濃度稍低(Cmax和AUC約30%)。然而,無論一天中何時給藥,低密度脂蛋白膽固醇的降低是相同的。
阿托伐他汀鈣片對HMG-CoA還原酶抑制活性約70%是由活性代謝性產生。阿托伐他汀鈣片的體外研究顯示了細胞色素P4503A4在阿托伐他汀代謝中的重要性,阿托伐他汀鈣片同時服用已知的同工酶抑制劑紅霉素與人體內阿托伐他汀的血漿濃度增加相一致,阿托伐他汀鈣片在動物中,鄰位-羥基代謝產物經過進一步的葡萄醛酸化過程。阿托伐他汀鈣片口服后吸收迅速;1-2小時內血漿濃度達峰。阿托伐他汀鈣片的吸收程度隨阿托伐他汀的劑量成正比例增加。
阿托伐他汀鈣片的老年患者用藥:臨床研究中39828名服用立普妥的患者,15813名(40%)≥65歲,2800名(7%)≥75歲。這兩個人群與年輕受試者的整體安全性和有效性無差異。其它臨床使用經驗報告也顯示老年人群和年輕人群沒有差異。但不能除外某些老年患者對藥物敏感性更高,高齡(≥65歲)是肌病的一個易感因素,因此立普妥應用于老年人群應謹慎。
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(實習編緝:張桂平)
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