藥物在服用期間總是有很多的問題是需要注意的,那么,肝功能不全患者使用依托考昔片要注意什么?
本品代謝完全,尿中原形藥物的含量不足1%。主要代謝途徑是由細(xì)胞色素P450(CYP)酶催化,形成6’?羥甲基衍生物。
在人體中已發(fā)現(xiàn)5種代謝產(chǎn)物。其主要代謝產(chǎn)物為6’?羧酸衍生物,由6’?羥甲基衍生物進(jìn)一步氧化形成。這些主要代謝產(chǎn)物或檢測(cè)不出活性,或僅有環(huán)氧化酶-2抑制劑的微弱活性。這些代謝產(chǎn)物均不抑制環(huán)氧化酶-1。
在健康個(gè)體中,靜脈給予單劑量25mg放射標(biāo)記的依托考昔,70%的放射活性可在尿中檢出,20%的放射活性在糞便中可檢出,多數(shù)以代謝產(chǎn)物的形式存在,只有不足2%藥物以原形排出體外。
依托考昔的清除幾乎都是先經(jīng)過代謝再由腎臟排泄。給予依托考昔120mg每日1次,7天內(nèi)可達(dá)穩(wěn)態(tài)濃度。蓄積比約為2,相應(yīng)的蓄積半衰期約為22小時(shí)。血漿清除率約為50ml/min。
肝功能不全:輕度肝功能不全患者(Child?Pugh評(píng)分5?6),本品使用劑量不應(yīng)超過60mg每日1次。中度肝功能不全患者(Child?Pugh評(píng)分7?9),應(yīng)當(dāng)減量,不應(yīng)超過每隔一日60mg的劑量,且可以考慮30mg每日1次的使用劑量。對(duì)重度肝功能不全患者,目前尚無臨床或藥代動(dòng)力學(xué)資料。
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(實(shí)習(xí)編輯:李偉君)
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