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恩他卡朋片藥理毒理是怎樣的?

來源:方舟健客 發(fā)布時(shí)間:2015/9/8 11:57:59
    導(dǎo)讀:本品屬于兒茶酚-O-甲基轉(zhuǎn)移酶(COMT)抑制劑。它是一種可逆的、特異性的、主要作用于外周的COMT抑制劑,與左旋多巴制劑同時(shí)使用。

使用藥物的時(shí)候總是要注意各個(gè)方面的問題,那么,恩他卡朋片藥理毒理是怎樣的?

在推薦劑量下未觀察到本品和卡比多巴有相互作用。未進(jìn)行本品和芐絲肼藥代動(dòng)力學(xué)相互作用的研究。在健康志愿者的單次給藥研究中,未觀察到本品和丙咪嗪以及本品和嗎氯貝胺有相互作用。同樣,在帕金森病患者的重復(fù)給藥研究中未觀察到本品和司來吉蘭有相互作用。但是,本品與下述幾種藥物包括MAO-A抑制劑、三環(huán)抗抑郁藥物、去甲腎上腺素再攝取抑制劑例如地昔帕明、馬普替林、文拉法辛及含有兒茶酚結(jié)構(gòu)通過COMT代謝的藥物(如兒茶酚結(jié)構(gòu)的化合物:利米特羅、氯丙那林、腎上腺素、去腎上腺素、多巴胺、多巴酚丁胺、α-甲基多巴,阿撲嗎啡和帕羅西汀)相互作用的臨床經(jīng)驗(yàn)尚屬有限。這些藥物與恩他卡朋聯(lián)合使用時(shí)應(yīng)謹(jǐn)慎。

恩他卡朋片藥理毒理:本品屬于兒茶酚-O-甲基轉(zhuǎn)移酶(COMT)抑制劑。它是一種可逆的、特異性的、主要作用于外周的COMT抑制劑,與左旋多巴制劑同時(shí)使用。本品通過抑制COMT酶減少左旋多巴代謝為3-O-甲基多巴(3-OMD)。這使左旋多巴的生物利用度增加,并增加了腦內(nèi)可利用的左旋多巴總量,這種作用已在臨床試驗(yàn)中得到證實(shí)。臨床試驗(yàn)顯示,左旋多巴加用本品可延長“開”的時(shí)間達(dá)16%,縮短“關(guān)”的時(shí)間達(dá)24%。本品主要抑制外周組織中的COMT酶。紅細(xì)胞內(nèi)的COMT抑制作用與本品的血漿濃度密切相關(guān),這一點(diǎn)證實(shí)了COMT抑制的可逆性。

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(實(shí)習(xí)編輯:李建雄)

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