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阿托伐他汀鈣片與環(huán)孢霉素合用可以不?

來源:方舟健客 發(fā)布時間:2015/9/5 10:44:38
    導讀:環(huán)孢霉素:阿托伐他汀及其代謝產(chǎn)物是OATP1B1載體的底物。OATP1B1抑制劑(如環(huán)孢霉素)能增加阿托伐他汀的生物利用度。

藥物之間總是存在相互的用藥禁忌,那么,阿托伐他汀鈣片與環(huán)孢霉素合用可以不?

阿托伐他汀口服后吸收迅速;1-2小時內(nèi)血漿濃度達峰。吸收程度隨阿托伐他汀的劑量成正比例增加。與溶液劑相比,阿托伐他汀片的生物利用度為95%-99%。絕對生物利用度約為12%。HMG-CoA還原酶抑制活性的全身利用度約為30%。全身利用度較低的原因在于進入人體循環(huán)前胃粘膜清除和/或肝臟首過效應。與早餐給藥相比,晚上給藥血漿濃度稍低(Cmax和AUC約30%)。然而,無論一天中何時給藥,低密度脂蛋白膽固醇的降低是相同的。

阿托伐他汀的平均分布容積約為381L。98%以上的阿托伐他汀與血漿蛋白結合。血液/血漿比約為0.25提示僅有少量藥物滲透入紅細胞內(nèi)。根據(jù)在大鼠中的觀察。阿托伐他汀可能分泌入人乳中。

環(huán)孢霉素:阿托伐他汀及其代謝產(chǎn)物是OATP1B1載體的底物。OATP1B1抑制劑(如環(huán)孢霉素)能增加阿托伐他汀的生物利用度。與阿托伐他汀單獨用藥比較,立普妥10mg與環(huán)孢霉素5.2mg/kg/日聯(lián)合應用使阿托伐他汀的AUC顯著增加。在立普妥與環(huán)孢菌素必須合用的情況下立普妥的劑量不應該超過10mg。

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方舟健客祝您健康!

(實習編輯:王博英)

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