藥物之間總是存在相互的用藥禁忌,那么,米氮平片與阿米替林合用可以不?
口服本品后其活性成分米氮平很快被吸收(生物利用度約為50%)。約二小時后血漿濃度達(dá)到高峰。米氮平約85%與血漿蛋白結(jié)合。平均半衰期為20~40小時;偶見長達(dá)65小時的半衰期;在年輕人中也偶見較短的半衰期。清除半衰期的大小適于將服用方式定為每日一次。血藥濃度在服藥3~4天后達(dá)到穩(wěn)態(tài),此后將無體內(nèi)聚積現(xiàn)象。在所推薦的劑量范圍內(nèi),米氮平呈線性藥代動力學(xué)。與食物同服不會影響米氮平的藥代動力學(xué)特征。
米氮平在服藥后幾天內(nèi)大多被代謝并通過尿液和糞便排出體外。其主要生物轉(zhuǎn)化方式為脫甲基及氧化反應(yīng),其次為結(jié)合反應(yīng)。對人類肝臟微粒體生物體外的研究表明細(xì)胞色素P450酶CYP2D6和CYP1A2參與米氮平的8-羥基代謝物的形成。CYP3A4被認(rèn)為負(fù)責(zé)N-去甲基和N-氧化物代謝物的形成。脫甲后的代謝產(chǎn)物仍具有藥理學(xué)活性,并和原化合物具有一樣的藥代動力學(xué)特性。
阿米替林:在健康、強(qiáng)CYP2D6代謝受試者(n=32)中,穩(wěn)態(tài)下阿米替林(75mg/天)不改變穩(wěn)態(tài)下米氮平(30mg/天)的藥代動力學(xué)特征;米氮平也不改變阿米替林的藥代動力學(xué)特征。
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(實(shí)習(xí)編輯:王博英)
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