恩他卡朋片的主要成分為恩他卡朋。化學名稱:(E)-2-氰基-3-(3,4-二羥基-5-硝苯基)-N,N-二乙基-2-丙烯酰胺。那么,恩他卡朋片用于18歲以下患者可以嗎?
恩他卡朋片從胃腸道吸收后,恩他卡朋片迅速分布于外周組織,恩他卡朋片的分布容積為20L。約92%的藥物在β期清除,恩他卡朋片屬于兒茶酚-O-甲基轉(zhuǎn)移酶(COMT)抑制劑。恩他卡朋片是一種可逆的、特異性的、主要作用于外周的COMT抑制劑,恩他卡朋片與左旋多巴制劑同時使用。恩他卡朋片通過抑制COMT酶減少左旋多巴代謝為3-O-甲基多巴(3-OMD)。這使左旋多巴的生物利用度增加,并增加了腦內(nèi)可利用的左旋多巴總量,這種作用已在臨床試驗中得到證實。
恩他卡朋片為橙棕色薄膜衣片,除去包衣后顯黃色。恩他卡朋片的臨床試驗顯示,左旋多巴加用本品可延長“開”的時間達16%,縮短“關”的時間達24%。恩他卡朋片主要抑制外周組織中的COMT酶。紅細胞內(nèi)的COMT抑制作用與本品的血漿濃度密切相關,這一點證實了COMT抑制的可逆性。恩他卡朋片吸收的個體內(nèi)與個體間差異很大。恩他卡朋片口服200mg,恩他卡朋片通常約1小時達到血漿峰值濃度(Cmax)。恩他卡朋片主要經(jīng)首過代謝分解??诜蝿┒魉ㄅ蟮纳锢枚葹?5%。食物對恩他卡朋的吸收無顯著影響。
恩他卡朋片可作為標準藥物左旋多巴/芐絲肼或左旋多巴/卡比多巴的輔助用藥,恩他卡朋片用于治療以上藥物不能控制的帕金森病及劑末現(xiàn)象(癥狀波動)。恩他卡朋片的清除半衰期為30分鐘??偳宄始s800ml/min。恩他卡朋片與血漿蛋白廣泛結合,恩他卡朋片主要與白蛋白結合。恩他卡朋片在治療濃度范圍內(nèi),人血漿中未結合的部分約2%。恩他卡朋片在治療濃度,恩他卡朋片不置換其它與蛋白廣泛結合的藥物(如華法林,水楊酸,保泰松,地西泮),而這些藥物中的任何一種在治療濃度或更高濃度時亦不會對本品產(chǎn)生有顯著意義的置換。
恩他卡朋片還未在18歲以下的患者中進行研究,故不推薦此年齡以下的患者使用本藥。
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(實習編緝:邵澤妹)
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