藥代動力學又稱藥物代謝動力學或藥動學。是研究藥物在動物體內(nèi)的含量隨時間變化規(guī)律的科學，是藥理學的一種。主要研究機體對藥物的處置的動態(tài)變we化，包括藥物在機體內(nèi)的吸收、分布、代謝及排泄的過程。

那么，克齡蒙的藥代動力學如何？

克齡蒙，激素替代治療，用于更年期綜合征，泌尿生殖道和皮膚退化，更年期情緒低落，良性婦科腫瘤卵巢切除術后的激素不足癥狀。預防絕經(jīng)后的骨質(zhì)疏松。原發(fā)性和繼發(fā)性閉經(jīng)（除外妊娠）。月經(jīng)周期紊亂。

戊酸雌二醇片/雌二醇環(huán)丙孕酮片(克齡蒙)的藥代動力學：

戊酸雌二醇

吸收戊酸雌二醇吸收迅速而且完全。在吸收及首次通過肝臟的過程中，類固醇酯分解為雌二醇及戊酸。同時，雌二醇進一步代謝，如分解為雌酮、雌三醇和硫酸雌酮?？诜焖岽贫己?，只有約3%的雌二醇得到生物利用。食物不影響雌二醇的生物利用度。

分布通常服藥后4-9小時達到雌二醇的最高血清濃度，約為30pg/mL。服藥后24小時內(nèi)，血清雌二醇水平下降至約15pg/mL。

雌二醇與白蛋白和性激素結合球蛋白（SHBG）結合。血清中雌二醇未結合的部分約為1-1.5%，與SHBG結合的部分為30-40%。

雌二醇在單次靜脈給予后的表觀分布容積約為1L/kg。

代謝外源性給予戊酸雌二醇的酯分解后，藥物的代謝遵循內(nèi)源性雌二醇的生物轉(zhuǎn)化途徑。雌二醇主要在肝臟代謝，但也在肝外，如腸道、腎、骨骼肌及靶器官代謝。這些過程包括雌酮、雌三醇、兒茶酚雌激素及這些化合物的硫酸鹽、葡萄糖醛酸化物的形成，這些物質(zhì)的雌激素活性明顯降低，或甚至無雌激素活性。

清除

單次靜脈使用后，雌二醇的總血清清除率顯示高度的變異性，范圍在10－30mL/min/kg。一定量的雌二醇代謝產(chǎn)物可以分泌到膽汁中，進入所謂的肝腸循環(huán)。最終的雌二醇代謝產(chǎn)物主要以硫酸鹽及葡萄糖醛酸化物的形式從尿液中排出。

穩(wěn)態(tài)情況

多次給藥后，觀察到血清雌二醇水平較單次劑量時約高2倍。雌二醇濃度的平均值在30（最低值）-60（最高值）pg/mL之間。雌酮作為一個雌激素活性較低的代謝產(chǎn)物，血清濃度約升高8倍。硫酸雌酮濃度約升高150倍。停用戊酸雌二醇片/雌二醇環(huán)丙孕酮片復合包裝后2-3天內(nèi)，雌二醇、雌酮濃度恢復到治療前的水平。

醋酸環(huán)丙孕酮

吸收口服后，醋酸環(huán)丙孕酮在很大的劑量范圍內(nèi)吸收迅速而且完全?？诜蟠姿岘h(huán)丙孕酮的絕對生物利用度約為口服劑量的88%。

分布單次給予醋酸環(huán)丙孕酮1mg后1-2小時，醋酸環(huán)丙孕酮的最高血清濃度約為8ng/mL。隨后，醋酸環(huán)丙孕酮的血清水平呈雙相下降，半衰期各為0.8小時及2.3天。

醋酸環(huán)丙孕酮幾乎專一地與血清白蛋白結合。血清中總醋酸環(huán)丙孕酮濃度的約3.5-4%不與蛋白結合。醋酸環(huán)丙孕酮與血漿蛋白的結合主要為非特異性的，因為只有小部分與不耐熱的蛋白，如性激素結合球蛋白（SHBG）及皮質(zhì)醇結合球蛋白（CBG）結合，這表明SHBG的變化不影響醋酸環(huán)丙孕酮的藥代動力學。

生物轉(zhuǎn)化醋酸環(huán)丙孕酮通過各種途徑進行代謝，包括羥化與結合。人體血清中的主要代謝產(chǎn)物是15β－羥基衍生物。

清除

醋酸環(huán)丙孕酮的總血清清除率為3.6mL/min/kg。劑量的一部分以原形從膽汁中排除。劑量的大部分以代謝產(chǎn)物的形式，按尿液/膽汁為3：7的比例排除，半衰期約為1.9天。血清中的代謝產(chǎn)物以相似的半衰期1.7天清除。

穩(wěn)態(tài)情況

由于血清中醋酸環(huán)丙孕酮的半衰期長，可以預期，一個治療周期期間的醋酸環(huán)丙孕酮以2-2.5的系數(shù)在血清中蓄積。

方舟健客不只是賣藥，方舟健客打造的是集藥品、醫(yī)療器械、養(yǎng)生保健、衛(wèi)生安全等一體化的大而全的健康寶庫，倡導的是大健康、大關懷、大市場。有任何關于藥品的疑問，您可以隨時咨詢我們的在線客服，或者撥打我們的熱線電話400-086-5111。

（實習編輯：楊春鳳）