利必通拉莫三嗪片是一種新型的抗癲癇藥，可抑制成四氮和電刺激所致的驚厥，縮短病灶、皮層和海馬區(qū)興奮后的放電時(shí)間，對(duì)抗部分和全身性癲癇發(fā)作。那么，利必通的藥代動(dòng)力學(xué)是什么？

利必通拉莫三嗪片的藥代動(dòng)力學(xué)是：

拉莫三嗪在腸道內(nèi)迅速而完全地被吸收，沒有明顯的首過代謝?？诜o藥后在2.5小時(shí)達(dá)到血漿峰濃度，進(jìn)食后的達(dá)峰時(shí)間稍延遲，但吸收的程度不受影響。實(shí)驗(yàn)表明，當(dāng)單次最高給藥劑量達(dá)450mg時(shí)，藥代動(dòng)力學(xué)曲線仍呈線性，穩(wěn)態(tài)的最高血藥濃度在個(gè)體之間差異頗大，但在同一個(gè)體濃度的差異很小。血漿蛋白結(jié)合率約為55%；從血漿蛋白置換出來而引起毒性的可能性極低，分布容積為0.92-1.22L/mg。在健康成人，平均穩(wěn)態(tài)清除率是39±14mL/分。

拉莫三嗪的清除主要是代謝為葡萄糖醛酸結(jié)合物，然后由尿中消除。尿中排出的原形藥不足10%，在糞便中所排除的與藥物有關(guān)的物質(zhì)僅約2%，清除率和半衰期與劑量無關(guān)。健康成人平均消除半衰期是24-35小時(shí)。UDP-葡萄糖醛酸轉(zhuǎn)移酶已被驗(yàn)明是負(fù)責(zé)拉莫三嗪的代謝酶。在一項(xiàng)Gilbert綜合征的受試者研究中，平均表觀清除率比正常對(duì)照者下降32%，但比值仍在一般人群的范圍內(nèi)。本藥輕度誘導(dǎo)自身代謝取決于劑量，然而無本藥影響其它抗癲癇藥的藥代動(dòng)力學(xué)之證據(jù)。

本藥與細(xì)胞色素P450酶代謝的藥物之間的相互作用也未必可能發(fā)生，而本藥的半衰期明顯受到合用藥物的影響，當(dāng)與酶誘導(dǎo)劑如卡馬西平和苯妥英合用時(shí)，平均半衰期縮短到14小時(shí)左右；當(dāng)單獨(dú)與丙戊酸鈉合用時(shí)，平均半衰期增加到近70小時(shí)。清除率隨體重調(diào)整，兒童高于成人，5歲以下的兒童最高。在一般情況下，拉莫三嗪的半衰期在兒童短于成人；當(dāng)與酶誘劑如卡馬西平和苯妥英同用時(shí)，平均值接近7小時(shí)；當(dāng)單獨(dú)與丙戊酸鈉合用時(shí)，平均值增加到接近45-50小時(shí)。

迄今，拉莫三嗪在老年癲癇病人的藥代動(dòng)力學(xué)尚未進(jìn)行專門研究。然而，12例年齡在65-76歲之間的健康志愿者的單劑量研究和144例包括25位65歲和超過65歲病人的群體分析都表明對(duì)老年人不需調(diào)整劑量。對(duì)腎衰病人服用拉莫三嗪沒有經(jīng)驗(yàn)，腎衰的受試者中，單劑量的藥代動(dòng)力學(xué)研究表明拉莫三嗪的藥代動(dòng)力學(xué)未受到很大影響；但是，由于腎清除率的下降血漿中主要的葡萄糖醛酸代謝物的濃度幾乎增加了近8倍。

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（實(shí)習(xí)編輯：葉燕玲）