拉莫三嗪片(利必通)為淡黃色、方圓形片。一面為多面形,另一面壓印“Lamictal50”(50mg片劑)。那么,利必通的有效成份有哪些?
利必通的主要成份為拉莫三嗪,化學(xué)名:3,5-二氨基-6-(2,3-二氯苯基)-as-三吖嗪。藥理學(xué)研究結(jié)果提示拉莫三嗪是一種封閉電壓應(yīng)用依從性的鈉離子高通道阻滯劑。在培養(yǎng)的神經(jīng)細(xì)胞中,它產(chǎn)生一種應(yīng)用和電壓依從性阻滯持續(xù)的反復(fù)放電,同時(shí)抑制病理性谷氨酸釋放(這種氨基酸對(duì)癲癇發(fā)作的形成起著關(guān)鍵性的作用),也抑制谷氨酸誘發(fā)的動(dòng)作電位的爆發(fā)。
拉莫三嗪在腸道內(nèi)吸收迅速、完全,沒(méi)有明顯的首過(guò)代謝??诜o藥后約2.5小時(shí)達(dá)到血漿峰濃度。進(jìn)食后的達(dá)峰時(shí)間稍延遲,但吸收的程度不受影響。實(shí)驗(yàn)表明,當(dāng)單次最高給藥劑量達(dá)450mg時(shí),藥代動(dòng)力學(xué)曲線仍呈線性。穩(wěn)態(tài)時(shí)最高血藥濃度在不同個(gè)體之間差異較大,但在同一個(gè)體,濃度的差異很小。
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(實(shí)習(xí)編輯:葉燕玲)
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