鹽酸莫西沙星片對(duì)于已知或懷疑有可能導(dǎo)致癲癇發(fā)作或降低癲癇發(fā)作域值的中樞神經(jīng)系統(tǒng)疾病的病人，莫西沙星在使用中要注意。那么，鹽酸莫西沙星片的藥代動(dòng)力學(xué)是什么？下面讓小編為你介紹吧。

鹽酸莫西沙星片的藥代動(dòng)力學(xué)是：

莫西沙星口服后可以很快被幾乎完全吸收。絕對(duì)生物利用度總計(jì)約91%。在50-1200mg單次劑量和每日600mg連服10天的藥代動(dòng)力學(xué)顯示出呈線性關(guān)系。3天內(nèi)達(dá)穩(wěn)態(tài)?？诜?00mg后0.5-4小時(shí)達(dá)到峰值3.1mg/L。每日一次400mg口服后達(dá)到穩(wěn)態(tài)時(shí)其峰濃度和谷濃度分別為3.2mg/L和0.6mg/L。給予莫西沙星同時(shí)進(jìn)食能稍延長(zhǎng)達(dá)峰時(shí)間約2小時(shí)并減少峰濃度約16%。吸收范圍不變。由于AUC/MIC主要是預(yù)測(cè)喹諾酮的抗菌效果，該影響與臨床無(wú)關(guān)，因此，莫西沙星給藥不受進(jìn)食影響。

單劑量靜脈給藥400mg，1小時(shí)后血藥濃度達(dá)峰約為4.1mg/L，與口服相比平均增加26%。藥物暴露的藥時(shí)曲線下面積約為39mgh/L，與絕對(duì)生物利用度約為91%的口服(35mgh/L)相比略高。多劑量靜脈給藥(1小時(shí)輸液)，每日400mg給藥穩(wěn)態(tài)波峰波谷濃度分別為4.1至5.9及0.43至0.84mg/L。在給藥間隔內(nèi)穩(wěn)態(tài)藥物暴露比首劑約高30%。輸液1小時(shí)后觀測(cè)到病人穩(wěn)態(tài)濃度為4.4mg/L。

分布

莫西沙星可以很快分布到血管外間隙。該藥的藥時(shí)曲線下面積(AUC)高(6mgh/L)，穩(wěn)態(tài)時(shí)表觀分布容積Vss接近21/kg。唾液中藥物濃度比血藥濃度高。在0.02-2mg/L范圍的體外和體內(nèi)試驗(yàn)表明，無(wú)論藥物濃度如何，蛋白結(jié)合率約為45%，莫西沙星主要與血漿白蛋白結(jié)合，由于蛋白結(jié)合率低，游離峰濃度>10倍MIC。

莫西沙星在下列組織中達(dá)到高濃度：如肺(肺泡液，肺泡巨噬細(xì)胞，支氣管組織)，竇(篩竇，上頜竇，鼻息肉)和炎癥損傷(斑蝥皰疹液)，其藥物濃度超過(guò)血藥濃度。組織間液的有很高的游離藥物濃度(唾液、肌肉內(nèi)、皮下)。

代謝

莫西沙星經(jīng)過(guò)第二階段的生物轉(zhuǎn)化后通過(guò)腎臟和膽汁/糞便以原形和硫化物(M1)和葡萄糖醛酸鹽(M2)的形式排出。M1和M2只是在人體內(nèi)的相關(guān)代謝產(chǎn)物，均無(wú)微生物活性。在體外試驗(yàn)及I期臨床試驗(yàn)中顯示，莫西沙星在第一階段生物轉(zhuǎn)化包括細(xì)胞色素P450酶的代謝產(chǎn)物與其它藥物無(wú)相互作用。代謝產(chǎn)物M1和M2的

血漿濃度比母藥低，并與給藥途徑無(wú)關(guān)。對(duì)代謝物進(jìn)行了充分的臨床前研究，排除了代謝物與安全、耐受的關(guān)系。

排出

莫西沙星從血漿和唾液中被排出的平均半衰期為12小時(shí)。口服400mg藥物后的平均總體表現(xiàn)清除率為179-246ml/min。腎清除率為24-53ml/min，提示腎臟通過(guò)腎小管能部分重吸收該藥。同時(shí)服用雷尼替丁和普魯苯辛不影響藥物通過(guò)腎臟排泄。莫西沙星的原形和第二階段的代謝產(chǎn)物在達(dá)到平衡后幾乎能完全回收，回收率為96-98%，且與給藥途徑無(wú)關(guān)，沒(méi)有發(fā)生氧化代謝的跡象。

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(實(shí)習(xí)編輯：盧錦銳)