鹽酸洛哌丁胺膠囊內(nèi)容物為白色或黃白色粉末。為阿片受體激動(dòng)劑，通過激動(dòng)腸壁的μ-阿片受體和阻止乙酰膽堿和前列腺素的釋放，拮抗平滑肌收縮，而減少腸蠕動(dòng)和分泌，延長(zhǎng)腸內(nèi)容物的滯留時(shí)間。那么，鹽酸洛哌丁胺膠囊的藥代動(dòng)力學(xué)會(huì)如何呢？

鹽酸洛哌丁胺膠囊適用于成人和5歲以上的兒童。急性腹瀉：起始劑量，成人2粒。5歲以上兒童1粒，以后每次不成形便后服用l粒。慢性腹瀉：起始劑量，成人2粒，5歲以上兒童l粒，以后可調(diào)節(jié)每日劑量以維持每日l～2次正常大便。一般維持劑量每日1～6粒。每日最大劑量：成人不超過8粒，兒童不超過3粒/20公斤體重。

鹽酸洛哌丁胺膠囊是止瀉藥。用于控制急、慢性腹瀉的癥狀。用于回腸造瘺術(shù)病人可減少排便量及次數(shù)，增加大便稠硬度。

鹽酸洛哌丁胺膠囊的藥物相互作用：臨床前資料顯示洛哌丁胺是P-糖蛋白前體，洛哌丁胺(單劑量16mg)與奎尼丁、利托那韋等P-糖蛋白抑制劑合用可導(dǎo)致洛哌丁胺血漿濃度增加2-3倍，在給予臨床推薦劑量(日劑量2-16mg)的洛哌丁胺時(shí)，其與p-糖蛋白抑制劑的此種藥動(dòng)學(xué)相互作用的臨床相關(guān)性尚不清楚。尚無本品與其它藥物相互作用的報(bào)道。

鹽酸洛哌丁胺膠囊的藥代動(dòng)力學(xué)：吸收:洛哌丁胺大部分被腸壁吸收，但由于明顯的首過效應(yīng)生物利用度僅約為0.3%。不同劑型的鹽酸洛哌丁胺(硬臍囊，軟膠囊，有或無包衣的片劑，咀嚼片，口崩片，口服液)其吸收的速度和程度是生物等效的。

分布:研究在大鼠身上的分布顯示與腸壁有高親和力，易與縱肌層的受體結(jié)合。洛哌丁胺與血漿蛋白(主要是白蛋白)的結(jié)合率為95%。臨床前研究數(shù)據(jù)顯示洛哌丁胺為P-糖蛋白底物。

代謝:洛哌丁胺幾乎全部被肝臟攝取，通過膽汁代謝，結(jié)合和排泄。洛哌丁胺的主要代謝途徑是通過氧化的N-去甲基作用，并且主要通過細(xì)胞色素氧化酶CYP3A4和CYP2C8調(diào)節(jié)。由于非常強(qiáng)的首過效應(yīng)，血漿中的藥物原型濃度非常低。

排泄:洛哌丁胺在人體的消除半衰期為11(9-14)小時(shí)。藥物原型及代謝產(chǎn)物主要通過糞便排泄。

兒科人群:未在兒科人群中開展藥代動(dòng)力學(xué)研究，預(yù)計(jì)兒童與成人有相似的藥代動(dòng)力學(xué)特性和相似的藥物相互作用特性。

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（實(shí)習(xí)編緝：陳志方）