硫酸羥氯喹片的主要成份為硫酸羥氯喹?;瘜W(xué)名:2-[[4-[(7-氯-4-喹啉基)氨基]戊基]乙氨基]-乙醇硫酸鹽。那么,長期使用硫酸羥氯喹片是怎樣呢?
硫酸羥氯喹片為薄膜衣片,除去包衣后顯白色或類白色。硫酸羥氯喹片用于治療盤狀紅斑狼瘡及系統(tǒng)性紅斑狼瘡。硫酸羥氯喹片在一項研究中,給予健康志愿者0.4g單劑量的羥氯喹后,硫酸羥氯喹片平均血漿峰濃度在53~208ng/ml范圍,硫酸羥氯喹片平均水平為105ng/ml。硫酸羥氯喹片的血漿達(dá)峰濃度的平均時間為1.83小時。
硫酸羥氯喹片為4-氨基喹啉類藥物。硫酸羥氯喹片的作用機(jī)理尚不清楚,目前認(rèn)為有可能與其免疫抑制與抗炎作用有關(guān)。硫酸羥氯喹片可能包括與琉基的相互作用、干擾酶的活性(包括磷酸脂酶、NADH-細(xì)胞色素C還原酶、膽堿酯酶、蛋白酶和水解酶)。硫酸羥氯喹片和DNA結(jié)合、穩(wěn)定溶酶體膜。
硫酸羥氯喹片具有抑制前列腺素的形成、抑制多形核細(xì)胞的趨化作用和吞噬細(xì)胞的作用。硫酸羥氯喹片干擾單核細(xì)胞白介素1的形成和抑制中性粒細(xì)胞超氧化物的釋放。硫酸羥氯喹片具有和氯喹相似的藥理作用、藥物動力學(xué)和體內(nèi)代謝過程。硫酸羥氯喹片口服后,羥氯喹被快速和幾乎全部吸收。
當(dāng)決定長期使用硫酸羥氯喹片時,應(yīng)開始(基線)并定期(每3月)進(jìn)行眼部檢查(包括視覺靈敏度、裂隙燈檢查、眼底鏡以及視野檢查)。有下列情況的患者,眼部檢查的頻次應(yīng)該增加;每日劑量超過6.5mg/kg理想體重、腎功能不全、累計用藥量超過200g、老年人以及視覺靈敏度受損。如出現(xiàn)任何視覺靈敏度受損。如出現(xiàn)任何視覺靈敏度、視野異常,或視乳頭區(qū)(如色素改變、中央凹反射消失)或任何視覺癥狀(如眼前閃光和劃線),當(dāng)上述情況不能用其它原因解釋時應(yīng)立即停止本藥并密切觀察病變的可能進(jìn)展。視網(wǎng)膜改變(以及視力障礙)在停藥后也可能進(jìn)展。
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(實習(xí)編緝:張桂平)
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