伊曲康唑膠囊的主要成分為伊曲康唑。分子式：C35H38CI2N8O4，分子量：705.64，本品為粉、藍(lán)色膠囊，內(nèi)容物為藍(lán)白色小丸。那么伊曲康唑膠囊所產(chǎn)生的藥代動力學(xué)是什么呢？
伊曲康唑膠囊所產(chǎn)生的藥代動力學(xué)是：餐后立即服用本品，生物利用度最高?？诜酒?00mg后4.6±1.3小時(shí)血藥濃度達(dá)峰值，其血藥濃度為0.32±0.16μg/ml。本品血漿蛋白結(jié)合率為99.8%，全血濃度為血漿濃度的60%，在肺、腎臟、肝臟、骨骼、胃、脾臟和肌肉中的藥物濃度比相應(yīng)的血漿濃度高2～3倍。在富含角蛋白的組織中，尤其是皮膚中的濃度比血漿濃度高4倍，而藥物清除與表皮再生過程有關(guān)。
連續(xù)用藥4周后停藥，7日后已測不到藥物的血藥濃度，但皮膚中藥物仍可保持治療濃度達(dá)2～4周。開始治療一周后，在甲角質(zhì)中就可以測到伊曲康唑，3個(gè)月療程結(jié)束后，其藥物濃度仍至少存在6個(gè)月時(shí)間。本品存在于皮脂中，汗液中也少量存在。伊曲康唑同時(shí)也集中的分布在易于受到真菌感染的部位。在陰道組織中治療濃度持續(xù)的時(shí)間是：200mg一日一次治療3日，可持續(xù)2天；200mg一日2次治療1日，則可持續(xù)3天。
本品主要在肝臟中代謝，產(chǎn)生大量代謝產(chǎn)物。其中之一是羥基化伊曲康唑，體外研究發(fā)現(xiàn)其抗真菌活性與本品相似，生物分析法測得抗真菌藥物水平約為高壓液相色譜分析本品水平的3倍。本品血漿中清除呈雙相性，終末半衰期為23.8±4.7小時(shí)。經(jīng)糞排泄的原型藥約為所用劑量的3～18%，經(jīng)腎排泄的原型藥則低于所用藥劑量的0.03%，大約35%以代謝物形式在一周內(nèi)隨尿液排泄。
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（實(shí)習(xí)編輯：歐國榮）
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