鹽酸阿撲嗎啡舌下片適用于治療男性勃起功能障礙。主要成份為鹽酸阿撲嗎啡?;瘜W(xué)名稱(chēng)為:(R)-6-甲基-5,6,6a,7-四氫-4H-二苯并[de,g]喹啉-10,11-二酚。那么,鹽酸阿撲嗎啡舌下片的禁忌會(huì)是怎樣呢?
鹽酸阿撲嗎啡舌下片舌下給藥后快速吸收,鹽酸阿撲嗎啡舌下片給藥后10分鐘血漿中可測(cè)出阿撲嗎啡,40~60分鐘達(dá)血藥峰濃度,2~4mg劑量的Cmax平均值為0.7ng/ml,鹽酸阿撲嗎啡舌下片的個(gè)體間的變異在40%~70%。鹽酸阿撲嗎啡舌下片快速?gòu)难獫{中消除,鹽酸阿撲嗎啡舌下片的消除半衰期為2~3小時(shí)。鹽酸阿撲嗎啡舌下片有明顯的首過(guò)效應(yīng),舌下給藥的生物利用度為16%~18%,而內(nèi)服的生物利用度僅1%~2%,因而吞服后幾乎無(wú)效。
鹽酸阿撲嗎啡舌下絕大部分轉(zhuǎn)化成代謝物,鹽酸阿撲嗎啡舌下主要的代謝物為葡糖醛化結(jié)合物和硫酸化結(jié)合物,及N-脫甲基化生成的去甲基阿撲嗎啡的葡糖醛化結(jié)合物和硫酸化結(jié)合物。鹽酸阿撲嗎啡舌下單次給予阿撲嗎啡舌下片,鹽酸阿撲嗎啡舌下主要代謝物為硫酸化結(jié)合物,而血液中的阿撲嗎啡和去甲基阿撲嗎啡葡糖醛化結(jié)合物的含量極少,去甲基阿撲嗎啡無(wú)任何藥理作用。鹽酸阿撲嗎啡舌下片的禁忌是:
1.對(duì)阿撲嗎啡及舌下片輔料過(guò)敏者。
2.嚴(yán)重變異性心絞痛,新發(fā)性心肌梗塞,嚴(yán)重心衰,低血壓,及其它身體狀態(tài)不宜性活動(dòng)者。
3.性伴侶為孕婦或哺乳期婦女。
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(實(shí)習(xí)編緝:張桂平)
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