依托考昔片為薄膜衣片,除去包衣后顯白色或類白色。主要成份為依托考昔?;瘜W(xué)名:5-氟-6‘-甲基-3-[4-(甲磺酰基)苯基]-2,3’-聯(lián)吡啶。那么,依托考昔片的使用方法是怎樣呢?
依托考昔片口服吸收良好。依托考昔片的平均口服生物利用度接近100%,依托考昔片在成人空腹口服120mg每日1次直至達(dá)到穩(wěn)態(tài)時,依托考昔片在給藥約1小時(Tmax)后出現(xiàn)血漿峰值濃度(幾何平均數(shù)Cmax=3.6mcg/ml)。幾何平均數(shù)AUC0-24hr為37.8mcg/ml。依托考昔片的藥代動力學(xué)在臨床劑量范圍呈線性。依托考昔片如果每日服用120mg,依托考昔片在正常進(jìn)餐對其吸收程度及吸收速率無明顯影響。依托考昔片在臨床試驗中,服用依托考昔時可不考慮進(jìn)餐情況。
依托考昔片在12名健康受試者中,無論單獨給藥、或與氫氧化鎂/鋁抗酸劑合用或與碳酸鈣抗酸劑(具有約50mEq的酸中和能力)合用,依托考昔片的藥代動力學(xué)相似(AUC相當(dāng),Cmax約在20%以內(nèi))。依托考昔片可以用于治療骨關(guān)節(jié)炎急性期和慢性期的癥狀和體征;依托考昔片可以用于治療急性痛風(fēng)性關(guān)節(jié)炎。依托考昔片非選擇性非甾體抗炎藥抑制了COX-1的產(chǎn)生,依托考昔片可引起胃粘膜損傷和血小板聚集作用減弱。COX-2主要參與前列腺素的產(chǎn)生,而前列腺素可引起疼痛、炎癥和發(fā)熱等。
依托考昔片是選擇性的環(huán)氧化酶-2的抑制劑,依托考昔片可減輕這些癥狀和體征,依托考昔片可以降低胃腸道副作用且不影響血小板的功能。依托考昔片是一種非甾體抗炎藥,依托考昔片在動物模型中它具有抗炎、鎮(zhèn)痛和解熱作用。依托考昔片在臨床劑量范圍之內(nèi)或更高劑量下,依托考昔片是具有口服活性的、選擇性環(huán)氧化酶-2抑制劑。依托考昔片的使用方法是:本品用于口服,可與食物同服或單獨服用。
關(guān)節(jié)炎:骨關(guān)節(jié)炎-推薦劑量為30mg每日一次。對于癥狀不能充分緩解的病人,可以增加至60mg每日一次。在使用本品60mg每日一次,4周以后療效仍不明顯時,其他治療手段應(yīng)該被考慮。
急性痛風(fēng)性關(guān)節(jié)炎-推薦劑量為120mg,每日1次。本品120mg只適用于癥狀急性發(fā)作期,最長使用8天。
使用劑量大于推薦劑量時,尚未被證實有更好的療效或目前尚未進(jìn)行研究。因此,治療骨關(guān)節(jié)炎最大推薦劑量為每天不超過60mg。
治療急性痛風(fēng)性關(guān)節(jié)炎最大推薦劑量為每天不超過120mg。
因為選擇性環(huán)氧化酶-2抑制劑的心血管危險性會隨劑量升高和用藥時間延長而增加,所以應(yīng)盡可能縮短用藥時間和使用每日最低有效劑量。應(yīng)定期評估患者癥狀的緩解情況和患者對治療的反應(yīng)。
老年人、性別、種族
老年人、不同性別和種族的人群均不需調(diào)整劑量。
肝功能不全:輕度肝功能不全患者(Child,Pugh評分5-6),本品使用劑量不應(yīng)超過60mg每日1次。中度肝功能不全患者(Child,Pugh評分7-9),應(yīng)當(dāng)減量,不應(yīng)超過每隔一日60mg的劑量,且可以考慮30mg每日1次的使用劑量。對重度肝功能不全患者(Child,Pugh評分>9),目前尚無臨床或藥代動力學(xué)資料。(見注意事項)
腎功能不全:患有晚期腎臟疾病(肌酐清除率<30mL/min)的患者不推薦使用本品。對于輕度腎功能不全(肌酐清除率≥30mL/min)患者不需要調(diào)整劑量。
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(實習(xí)編緝:鐘燕冰)
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