是藥三分毒,沒有哪一個(gè)藥是完全沒有副作用的,那么,阿立哌唑片對血液/淋巴系統(tǒng)有影響嗎?
根據(jù)推測,阿立哌唑的活性主要源于母體藥物—阿立哌唑,較小程度上是來自它的主要代謝物—脫氫阿立哌唑,后者顯示了與母體藥物相似的對D2受體的親和力,血漿含量是母體藥物暴露量的40%。阿立哌唑和脫氫阿立哌唑的平均消除半衰期分別約為75小時(shí)和94小時(shí)。給藥14天內(nèi)兩種活性成分達(dá)到穩(wěn)態(tài)濃度。阿立哌唑的蓄積可以從其單劑量藥代動力學(xué)得到預(yù)測。穩(wěn)態(tài)時(shí),阿立哌唑的藥代動力學(xué)與劑量成正比。阿立哌唑主要通過肝臟代謝消除,兩個(gè)參與代謝的P450酶是CYP2D6和CYP3A4。
在健康中國人體內(nèi)的單次及多次藥代動力學(xué)研究結(jié)果顯示,阿立哌唑在10mg到30mg的劑量范圍內(nèi),AUC0-t和Cmax與劑量呈線性比例關(guān)系。片劑口服后吸收迅速,血藥濃度在2~5小時(shí)內(nèi)達(dá)到峰值,消除半衰期為63~75小時(shí)。阿立哌唑及其代謝物在受試者體內(nèi)有蓄積,連續(xù)給藥的情況下約需14天左右達(dá)到穩(wěn)態(tài)血藥濃度,達(dá)穩(wěn)態(tài)后的血藥濃度約為單次給藥后血藥濃度峰值的5~6倍。
血液/淋巴系統(tǒng):常見—淤斑、貧血;少見—低色素性貧血、白細(xì)胞增多、白細(xì)胞減少(包括中性粒細(xì)胞減少癥)、淋巴結(jié)病、嗜酸性粒細(xì)胞增多、巨紅細(xì)胞性貧血;罕見—血小板增多癥、血小板減少癥、瘀點(diǎn)。
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(實(shí)習(xí)編輯:王博英)
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